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設(shè)計合成新穎的具有藥理學(xué)活性的藥效團(tuán)組合物，是新藥研究與開發(fā)過程中有效的途徑。本文通過設(shè)計和合成了一系列的二氫苯并呋喃-咪唑組合物，并對其進(jìn)行了抗腫瘤活性篩選，根據(jù)結(jié)果進(jìn)行構(gòu)效關(guān)系分析，找出了新的強(qiáng)效抗腫瘤藥物的先導(dǎo)化合物屬于新發(fā)現(xiàn)。設(shè)計合成的天然產(chǎn)物-咪唑組合物（包括咪唑鹽）屬于新化合物，沒有生物活性方面的研究報道。

設(shè)計和合成新穎的具有藥理學(xué)活性的藥效團(tuán)組合物，是新藥研究與開發(fā)過程中一條有效途徑。二氫苯并呋喃和咪唑的藥效團(tuán)因具有多種生物活性一直受到藥物化學(xué)家的高度重視。關(guān)于二者組合物的合成及生物活性的研究尚未見報道。本項目設(shè)計和合成了一系列新穎的二氫苯并呋喃-咪唑組合物，并對合成得到的新型組合物進(jìn)行了廣泛的體外抗腫瘤篩選實驗。結(jié)果顯示咪唑環(huán)上1-位連有一供電子基的二氫苯并呋喃環(huán)，以及咪唑環(huán)上3-位連有萘甲酰甲基和富電子基的苯甲酰甲基的取代物，對于組合物的抗腫瘤活性具有至關(guān)重要的作用。以二氫苯并呋喃為基礎(chǔ)的咪唑鹽16可作為進(jìn)一步有研究價值的先導(dǎo)化合物。

第十二屆“挑戰(zhàn)杯”省賽作品 省賽優(yōu)秀獎
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