以苦參堿為原料,通過堿水解開環(huán),氯芐芐基化得到N-芐基苦參酸芐酯,再將酯基還原成羥基,得到N-芐基苦參醇。利用藥物設(shè)計的拼合原理,將其與具有抗腫瘤活性的中藥活性成分桂皮酸成酯,得到目標(biāo)物N-芐基苦參醇桂皮酸酯。本實驗達(dá)到了預(yù)期的協(xié)同增強抗腫瘤作用,拓展抗腫瘤治療的手段;充分發(fā)揮了傳統(tǒng)中藥抗腫瘤方面的獨特效用, 為腫瘤的臨床治療開拓新思路和新途徑,并為尋找新型抗癌藥物提供了良好的前景。
以苦參堿為原料,通過堿水解開環(huán),氯芐芐基化得到N-芐基苦參酸芐酯,再將酯基還原成羥基,得到N-芐基苦參醇。利用藥物設(shè)計的拼合原理,將其與具有抗腫瘤活性的中藥活性成分桂皮酸成酯,得到目標(biāo)物N-芐基苦參醇桂皮酸酯。本課題組著力對苦參堿結(jié)構(gòu)進行修飾改造,立足探討苦參堿系列衍生物抗腫瘤潛質(zhì),努力尋找苦參堿衍生物與桂皮酸抗腫瘤機制的結(jié)合點,通過對合成工藝的設(shè)計、優(yōu)化和實驗驗證,使得苦參堿與桂皮酸的聯(lián)合使用成為可能,經(jīng)細(xì)胞毒活性測試,目標(biāo)物抗腫瘤效果明顯,本實驗達(dá)到了預(yù)期的協(xié)同增強抗腫瘤作用,拓展抗腫瘤治療的手段;本實驗在利用傳統(tǒng)中藥來源廣泛、不良反應(yīng)少等優(yōu)點的同時,充分發(fā)揮了傳統(tǒng)中藥抗腫瘤方面的獨特效用, 為腫瘤的臨床治療開拓新思路和新途徑,并為尋找新型抗癌藥物提供了良好的前景。
第十二屆“挑戰(zhàn)杯”省賽作品 省賽二等獎
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