泰醫(yī)專區(qū)
基本信息
- 作品名稱：
- 惡唑烷酮、吡咯啉酮和吡啶并咪唑三類化合物的合成及藥效探究
- 大類：
- 自然科學(xué)類學(xué)術(shù)論文
- 小類：
- 生命科學(xué)
- 簡介：
我們合成的是惡唑烷酮、吡咯啉酮和吡啶并咪唑三類化合物，它們分別對動脈粥樣硬化和高血脂癥、腫瘤以及多種致病細菌有一定的藥理作用，所合成的化合物對治療諸此疾病藥物的研發(fā)有很好的提示和幫助作用，因而具有很好的現(xiàn)實意義和參考價值。
- 詳細介紹：
惡唑烷酮、吡咯啉酮和吡啶并咪唑三類化合物的合成及藥效探究： 1.自他汀類藥物問世20年以來，一直沒有新型的抗動脈粥樣硬化藥上市。心臟病學(xué)家正在尋求能將心血管疾病治療推向更高水平的新藥，他們把升高HDL視為有高度希望的研究途徑，而CETP抑制劑惡唑烷化酮類化合物是實現(xiàn)這一目標的重要途徑之一。早在16年以前，就有學(xué)者提出CETP可能成為治療動脈粥樣硬化的靶點，而此后針對該靶點的藥物研究一直在不斷推進中。現(xiàn)在大家將更為期待的目光投向了另外兩個3期臨床試驗階段的CETP抑制劑dalcetrapib和anacetrapib，希望它們能為這一沉悶已久的領(lǐng)域帶來新的活力。 2.含有苯基五元雜環(huán)的吡咯烷類化合物往往具有較好的生物活性，如吡咯烷類神經(jīng)氨酸酶抑制劑有較好的抑制神經(jīng)氨酸酶的作用，因此有較好的抗病毒活性；含吡咯啉的鬼桕類化合物因具有顯著的抗腫瘤活性而受到化學(xué)家和藥物學(xué)家的重視；含有3,4二苯基吡咯烷的化合物有COX-1及COX-2酶的抑制作用，有較好的抗炎活性；含有吡咯烷環(huán)的SCH-503304具有良好的HCV NS3/4A酶抑制活性。利用以吡咯啉酮為核心的化合物，對其進行結(jié)構(gòu)衍生和修飾改造，從而設(shè)計出一類全新型的化合物，以期研發(fā)出具有抗腫瘤活性的新型藥物。 3.抗生素耐藥性日益凸顯，多種耐藥性菌株不斷出現(xiàn)。其中，咪唑[1,5- a]吡啶衍生物在新藥設(shè)計中起到了重要作用，因為它們都在雌激素依賴性疾病芳香酶抑制劑方面有不同的藥理作用，而且在涉及血栓素A2合成酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和艾滋病毒蛋白酶抑制劑的許多文獻中也報道過該類化合物。最近從海綿Cribrochalina菌藍色海綿中分離出吡啶并咪唑類結(jié)構(gòu)的抗生素類物質(zhì)。合成的20種左右的唑啉類化合物在測定藥理活性時發(fā)現(xiàn)其具有很強的殺菌活性。
- 獲獎情況：
第十二屆“挑戰(zhàn)杯”作品 二等獎
撰寫了兩篇涉及該作品的SCI論文，一篇發(fā)表在晶體學(xué)報E雜志上，另外一篇更高檔次的已在EJMC（歐洲藥物化學(xué)）雜志上投稿，正處于審稿階段。