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我們合成的是惡唑烷酮、吡咯啉酮和吡啶并咪唑三類化合物，它們分別對動(dòng)脈粥樣硬化和高血脂癥、腫瘤以及多種致病細(xì)菌有一定的藥理作用，所合成的化合物對治療諸此疾病藥物的研發(fā)有很好的提示和幫助作用，因而具有很好的現(xiàn)實(shí)意義和參考價(jià)值。

惡唑烷酮、吡咯啉酮和吡啶并咪唑三類化合物的合成及藥效探究： 1.自他汀類藥物問世20年以來，一直沒有新型的抗動(dòng)脈粥樣硬化藥上市。心臟病學(xué)家正在尋求能將心血管疾病治療推向更高水平的新藥，他們把升高HDL視為有高度希望的研究途徑，而CETP抑制劑惡唑烷化酮類化合物是實(shí)現(xiàn)這一目標(biāo)的重要途徑之一。早在16年以前，就有學(xué)者提出CETP可能成為治療動(dòng)脈粥樣硬化的靶點(diǎn)，而此后針對該靶點(diǎn)的藥物研究一直在不斷推進(jìn)中?，F(xiàn)在大家將更為期待的目光投向了另外兩個(gè)3期臨床試驗(yàn)階段的CETP抑制劑dalcetrapib和anacetrapib，希望它們能為這一沉悶已久的領(lǐng)域帶來新的活力。 2.含有苯基五元雜環(huán)的吡咯烷類化合物往往具有較好的生物活性，如吡咯烷類神經(jīng)氨酸酶抑制劑有較好的抑制神經(jīng)氨酸酶的作用，因此有較好的抗病毒活性；含吡咯啉的鬼桕類化合物因具有顯著的抗腫瘤活性而受到化學(xué)家和藥物學(xué)家的重視；含有3,4二苯基吡咯烷的化合物有COX-1及COX-2酶的抑制作用，有較好的抗炎活性；含有吡咯烷環(huán)的SCH-503304具有良好的HCV NS3/4A酶抑制活性。利用以吡咯啉酮為核心的化合物，對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)衍生和修飾改造，從而設(shè)計(jì)出一類全新型的化合物，以期研發(fā)出具有抗腫瘤活性的新型藥物。 3.抗生素耐藥性日益凸顯，多種耐藥性菌株不斷出現(xiàn)。其中，咪唑[1,5- a]吡啶衍生物在新藥設(shè)計(jì)中起到了重要作用，因?yàn)樗鼈兌荚诖萍に匾蕾囆约膊》枷忝敢种苿┓矫嬗胁煌乃幚碜饔?，而且在涉及血栓素A2合成酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和艾滋病毒蛋白酶抑制劑的許多文獻(xiàn)中也報(bào)道過該類化合物。最近從海綿Cribrochalina菌藍(lán)色海綿中分離出吡啶并咪唑類結(jié)構(gòu)的抗生素類物質(zhì)。合成的20種左右的唑啉類化合物在測定藥理活性時(shí)發(fā)現(xiàn)其具有很強(qiáng)的殺菌活性。

第十二屆“挑戰(zhàn)杯”作品 二等獎(jiǎng)
撰寫了兩篇涉及該作品的SCI論文，一篇發(fā)表在晶體學(xué)報(bào)E雜志上，另外一篇更高檔次的已在EJMC（歐洲藥物化學(xué)）雜志上投稿，正處于審稿階段。