從斜脈暗羅莖中抗癌活性部位得到16個化合物,確定14個結(jié)構(gòu),所有化合物均為首次從該植物中分離得到,除了化合物8,9,10外,均為首次從該屬植物中分離得到,化合物2,3,11,12,14為首次從該科植物中分離得到,化合物3為新天然產(chǎn)物,化合物11,12骨架類型化合物目前全世界僅發(fā)現(xiàn)5個,采用MTT法測定化合物對四種癌細(xì)胞有一定的抑制作用,化合物1對胃癌細(xì)胞的抑制作用很明顯,IC50達(dá)到1.53μM.
摘要: 目的:斜脈暗羅(Polyalthia. plagioneura)系番荔枝科(Annonaceae)暗羅屬(Polyalthia genus)植物,是中國特有植物。在民間治療梅核氣。通過抗腫瘤活性篩選實驗發(fā)現(xiàn)斜脈暗羅莖的乙醇提取物氯仿部位在濃度為200μg/ml時對人類肺腺癌細(xì)胞(SPCA-1)生長具有較好的抑制作用,但斜脈暗羅的化學(xué)成分和藥理活性研究鮮見報道。為了確定斜脈暗羅莖中主要活性成分,尋找具有藥理活性的化合物,本課題對斜脈暗羅莖的抗癌活性成分進(jìn)行了研究,這將為斜脈暗羅的臨床應(yīng)用以及進(jìn)一步的開發(fā)利用提供依據(jù)。
方法:將斜脈暗羅莖用75%的乙醇提取,提取液濃縮至浸膏后,依次用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇進(jìn)行部位分離,得到不同極性部位,采用色譜等方法對各極性段進(jìn)行分離純化,得到單體化合物,利用NMR,MS等波譜方法結(jié)合化合物質(zhì)的理化性質(zhì)對各單體化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。
結(jié)果:從斜脈暗羅莖中得到16個單體化合物,根據(jù)理化性質(zhì)、波譜數(shù)據(jù)及文獻(xiàn)對照法,確定其中14個結(jié)構(gòu),分別為:marcanineA(1), isoevodionol(2),cinnamic anhydride(3),烏蘇酸(4), 木栓酮(5), 膽甾醇(6) ,豆甾-4-烯-3-酮(7),β-daucsosterol(8),鵝掌楸堿(9) ,1,2,3-三甲氧基氧化阿撲芬生物堿(10),Telisatin A(11),Telisatin B(12),香草醛(13), 4-羥基-2-甲氧基-3,6-二甲基苯甲酸(14),所有化合物均為首次從該種植物中分離得到,除了化合物8,9,10外,均為首次從該屬植物中分離得到,化合物2,3,11,12,14為首次從該科植物中分離得到,化合物3為新天然產(chǎn)物,化合物11,12骨架類型化合物目前全世界僅發(fā)現(xiàn)5個,化合物15,16結(jié)構(gòu)待定。
采用MTT法測定化合物1,2,7,9,10,11,12對四種癌細(xì)胞BEL-7402, K562, SPCA-1,GSC-7409的抑制作用,發(fā)現(xiàn)上述化合物對這四種細(xì)胞均有一定的抑制作用,尤其是化合物1對GSC-7409細(xì)胞的抑制作用很明顯,IC50達(dá)到1.53μM.
第十二屆“挑戰(zhàn)杯”作品 三等獎
1. 簡藍(lán),翟明君,獲海南省第五屆“挑戰(zhàn)杯”課外學(xué)術(shù)科技作品競賽自然科學(xué)類特等獎
2. 簡藍(lán)(3),翟明君(4).斜脈暗羅莖化學(xué)成分研究[J].中草藥(中文核心,中藥類雜志排名第一,已錄用)
3.簡藍(lán)(1),翟明君(6).紫外分光光度法測定斜脈暗羅葉和枝總?cè)频暮? [J]. 海南師范大學(xué)學(xué)報(自然科學(xué)版).2010, 23(4) : 410- 418
4.翟明君(1),簡藍(lán)(3).海南暗羅和枝總?cè)频暮繙y定. [J]. 海南師范大學(xué)學(xué)報(自然科學(xué)版).2010,23(4) : 407- 409
5.簡藍(lán)(3),翟明君(4). 斜脈暗羅莖脂溶性成分研究[A]海南省藥學(xué)會二○一○年學(xué)術(shù)年會會議論 文.???,2010(省級會議)