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阿克苷是重要的中藥活性指標(biāo)成分,但其極性大、結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定,制備難度大。本實(shí)驗(yàn)以木犀科植物紫莖女貞(Ligustrum purpurascens)葉為原料,通過(guò)高效快速的分離純化方法,完成制備目標(biāo)化合物阿克苷和結(jié)構(gòu)鑒定的研究工作,并將純化制備得到的阿克苷進(jìn)行了對(duì)抗病毒相關(guān)細(xì)胞因子調(diào)節(jié)作用的研究。
阿克苷(acteoside)屬天然苯丙素苷類(lèi)成分(phenylpropanoid glycsoides),具有抗氧化、抗炎、肝保護(hù)、神經(jīng)保護(hù)以及免疫調(diào)節(jié)等生物活性,是貴重中藥肉蓯蓉(Herba Cistanches)、地黃(Radix Rehmanniae)、玄參(Radix Scrophulariae)等藥材中的主要活性指標(biāo)成分。阿克苷的生物活性研究日漸受到關(guān)注,對(duì)其標(biāo)準(zhǔn)品的需求也日趨增大,在新藥研發(fā)及中藥材質(zhì)量控制中,作為重要的指標(biāo)成分,阿克苷的制備已成為研究的新熱點(diǎn)。 Hiroshi等人利用油橄欖(Olea europaea)愈傷組織細(xì)胞進(jìn)行阿克苷的合成研究,得到的產(chǎn)物成分復(fù)雜,難以分離。Toshinari等人由苯乙基苷衍生物(phenylethanoid glycoside derivatives)需要通過(guò)14個(gè)步驟才合成得到阿克苷,步驟復(fù)雜,產(chǎn)物得率低,實(shí)際應(yīng)用成本高。雖然阿克苷在自然界分布廣泛,存在于160種植物中,但由于植物成分復(fù)雜,阿克苷含量低、極性大、結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定,采用傳統(tǒng)的提取、萃取及色譜分離方法難以大量地分離純化制備。通過(guò)本課題的研究,我們建立了一套從藥用植物紫莖女貞中快速、高效、低成本的分離制備阿克苷的方法。本項(xiàng)目研究的具體成果為: 1)建立浸膏苷類(lèi)物質(zhì)水萃取法; 2)建立水萃取液直接加樣樹(shù)脂層析分離法; 3)采用干柱切割法; 4)分離純化得到1.9g指標(biāo)性成分阿克苷; 5)通過(guò)紫外(UV)、紅外(IR)、核磁共振(1H及13C-NMR圖譜信號(hào)全歸屬)和質(zhì)譜(MS)譜鑒定了阿克苷的分子結(jié)構(gòu); 6)撰寫(xiě)完成,并提交一份實(shí)驗(yàn)報(bào)告; 7)完成一篇學(xué)術(shù)論文,并正式發(fā)表:Journal of Asian Natural Products Research 2011, 13 (5), 449-64(SCI收錄,IF=0.608)。為進(jìn)一步闡明阿克苷的藥理活性,我們將所制備得到的阿克苷單體對(duì)抗病毒相關(guān)細(xì)胞因子表達(dá)水平調(diào)節(jié)作用的研究,為新一類(lèi)提高機(jī)體免疫抗病毒天然藥物的研究與開(kāi)發(fā)提供新的途徑。
第十二屆“挑戰(zhàn)杯”作品 三等獎(jiǎng)
1)2011年4月,獲得第十一屆“挑戰(zhàn)杯”廣東大學(xué)生課外學(xué)術(shù)科技作品競(jìng)賽特等獎(jiǎng)。
2)學(xué)術(shù)論文Advanced Research on Acteoside for Chemistry and Bioactivities發(fā)表于SCI收錄期刊:Journal of Asian Natural Products Research. 2011,13 (5): 449 - 64。