基本信息
- 項目名稱：
- 高靶向一類新分子抗癌新藥(A-SHP)
- 小類：
- 生命科學(xué)
- 大類：
- 科技發(fā)明制作B類
- 簡介：
- 高靶向一類新分子抗癌新藥是美國專利（US 61/411,057）的細胞毒新藥，水溶性強，生物穩(wěn)定性高，以提高成藥性。該藥可高選擇性地在腫瘤乏氧區(qū)域，活化分解即釋放出新型細胞毒性物磺酰肼（SHP）。該抗癌新藥具有高厭氧選擇性，對乏氧區(qū)域腫瘤細胞的毒性比正常含氧細胞的毒性高萬倍以上，對腫瘤細胞殺傷力極強，對正常細胞作用極小，可表現(xiàn)出臨床安全性好，副作用低。
- 詳細介紹：
- 高靶向一類新分子抗癌新藥是美國專利（US 61/411,057）的細胞毒新藥，是在美國耶魯大學(xué)研發(fā)的磺酰肼烷化劑KS119（美國專利US 6,040,338；但難溶于一般配方溶劑）基礎(chǔ)上進行結(jié)構(gòu)改造，水溶性強，生物穩(wěn)定性高，以提高成藥性。該藥可高選擇性地在腫瘤乏氧區(qū)域，活化分解即釋放出新型細胞毒性物磺酰肼（SHP）。該抗癌新藥具有高厭氧選擇性，對乏氧區(qū)域腫瘤細胞的毒性比正常含氧細胞的毒性高萬倍以上，對腫瘤細胞殺傷力極強，對正常細胞作用極小，可表現(xiàn)出臨床安全性好，副作用低。
作品圖片
作品專業(yè)信息
設(shè)計、發(fā)明的目的和基本思路、創(chuàng)新點、技術(shù)關(guān)鍵和主要技術(shù)指標
- 目的： 研發(fā)高靶向一類新分子抗癌新藥，專殺腫瘤組織和細胞，顯著提高療效，不損傷正常組織和細胞，大幅度降低或避免毒副作用，提高腫瘤患者的生活質(zhì)量，延長生存期。 基本思路：在迅速增長的腫瘤細胞中，組織中由于血管不足或相對缺乏構(gòu)成了腫瘤乏氧區(qū)域，使得藥物很難達到細胞毒性水平，放射治療成效亦甚微。本研發(fā)的藥物（A-SHP）由靶向載體(A)和高細胞毒性的小分子藥物(SHP)構(gòu)成，在腫瘤乏氧區(qū)域，藥物被體內(nèi)硝基還原酶（NR）還原分解為SHP，強力殺滅腫瘤細胞，表現(xiàn)出高腫瘤靶向性；在正常組織區(qū)域，因非乏氧，本藥物不被 NR 還原釋放SHP，不損傷正常細胞，不產(chǎn)生毒副作用。 創(chuàng)新點: 1 靶向性高 藥物在腫瘤區(qū)域的濃度比正常細胞區(qū)域高萬倍以上，因此對腫瘤細胞的毒性較正常細胞高萬倍以上。 2 藥物作用靶點新，腫瘤細胞殺滅不可逆 藥物中的高細胞毒性的小分子藥物(SHP) 作用于DNA鳥嘌呤的O-6位置（而不是一般烷化劑主要作用在DNA鳥嘌呤的N-7位置），并最終形成GC交叉連接，其烷化中間體不易被修復(fù)，而達到癌細胞生長的終結(jié)作用。 技術(shù)關(guān)鍵: 藥物的水溶性、穩(wěn)定性、靶向性。 主要技術(shù)指標： 1 水溶性：水溶,可口服給藥； 2 穩(wěn)定性: 穩(wěn)定,可常溫保存; 3 厭氧定向性：＞10000。
科學(xué)性、先進性
- 本研發(fā)的藥物（A-SHP）由靶向載體(A)和高細胞毒性的小分子藥物(SHP)構(gòu)成，在腫瘤乏氧區(qū)域，藥物被體內(nèi)硝基還原酶（NR）還原分解為SHP，作用于DNA鳥嘌呤的O-6位置，并最終形成GC交叉連接，其烷化中間體不易被修復(fù)，而達到癌細胞生長的終結(jié)。在正常組織區(qū)域，因非乏氧，本藥物不被 NR 還原釋放SHP，不損傷正常細胞，不產(chǎn)生毒副作用。 該抗癌新藥具有高厭氧選擇性，對乏氧區(qū)域腫瘤細胞的毒性比正常含氧細胞的毒性高萬倍以上，與普通的抗癌藥物如小分子雙靶向抗癌新藥、單一靶向藥物相比，該新藥具有高腫瘤靶向性，低副作用。 目前國內(nèi)外厭氧選擇性一類新分子抗癌新藥研發(fā)的高端技術(shù)為專利藥物Y-1和TH-302，前者厭氧靶向性為1000，后者厭氧靶向性為250。 本研究藥物的厭氧靶向性為10000，與兩者相比：厭氧靶向性高1～2個數(shù)量級，作用位點更強。 本研究抗癌新藥具有腫瘤靶向性高、療效顯著、毒性小等特點，并且具有自主知識產(chǎn)權(quán)，已獲得美國預(yù)專利(US61/411,057)。
獲獎情況及鑒定結(jié)果
- 無
作品所處階段
- 實驗室研究階段
技術(shù)轉(zhuǎn)讓方式
- 電話聯(lián)系
作品可展示的形式
- 實物、產(chǎn)品、樣品、圖片
使用說明,技術(shù)特點和優(yōu)勢,適應(yīng)范圍,推廣前景的技術(shù)性說明,市場分析,經(jīng)濟效益預(yù)測
- 使用說明：該藥物以片劑口服使用，用法用量待臨床研究完成后確定。 該藥物在體內(nèi)有效作用時間較長，每天1-2次即可。 該藥物適應(yīng)癥：實體腫瘤。 市場推廣：學(xué)術(shù)宣傳與交流。 市場分析：中國每年腫瘤患者有250萬人以上，該藥物可用于大部分腫瘤的治療，年銷售額達數(shù)十億元以上，因該藥不產(chǎn)生毒副作用，使用該藥的患者不需要營養(yǎng)支持等輔助性藥物，可節(jié)約大量的非治療性藥品費用。
同類課題研究水平概述
- 目前國內(nèi)外厭氧選擇性一類新分子抗癌新藥研發(fā)領(lǐng)先者為VION Pharmaceuticals Inc.和Threshold Pharmaceuticals。兩者分別開發(fā)了專利藥物Y-1和TH-302，前者厭氧靶向性為1000，主要作用位點為DNA鳥嘌呤的O-6 、N-7；后者厭氧靶向性為250，作用于DNA鳥嘌呤的N-7。 本研究藥物（A-SHP）的厭氧靶向性為10000，作用位點為DNA鳥嘌呤的O-6 ，與兩者相比：厭氧靶向性高1～2個數(shù)量級，作用位點更強。 本研究抗癌新藥具有腫瘤靶向性高、療效顯著、毒性小等特點，并且具有自主知識產(chǎn)權(quán)，已獲得美國預(yù)專利(US61/411,057)，處于國內(nèi)外先進水平。
