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基本信息

項(xiàng)目名稱：
4-氨基噠嗪的合成與應(yīng)用
小類：
能源化工
簡(jiǎn)介：
4-氨基噠嗪是噠嗪類衍生物是農(nóng)藥、醫(yī)藥等具有生物活性化合物的重要結(jié)構(gòu)單元，具有較強(qiáng)的生理活性，噠嗪化學(xué)才得以迅速發(fā)展。將不同基團(tuán)引入到噠嗪結(jié)構(gòu)中，能產(chǎn)生具有各種活性的噠嗪類衍生物，使其在新型高效藥物研制中起著重要作用
詳細(xì)介紹：
以3, 6-二氯噠嗪為原料和氯氣反應(yīng)6小時(shí)，生成3, 4, 6-三氯噠嗪，收率96.8%，再用甲醇和氨氣反應(yīng)8小時(shí)以上化合成3, 6-二氯- 4 -氨基噠嗪，收率75.8%，最后經(jīng)催化加氫制得目標(biāo)化合物4-氨基噠嗪。摩爾總收率達(dá)67.1%， 并通過(guò)熔點(diǎn)測(cè)定、1HNMR及元素分析確認(rèn)產(chǎn)品。

作品專業(yè)信息

撰寫(xiě)目的和基本思路

噠嗪及其衍生物具有多種生物活性，在化學(xué)化工、醫(yī)藥、生物等領(lǐng)域都有很重要的應(yīng)用。為了更好地了解4-氨基噠嗪的合成、結(jié)構(gòu)、性質(zhì)及應(yīng)用，我們對(duì)相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道的合成路線進(jìn)行了總結(jié)和探索。查閱相關(guān)的文獻(xiàn)，了解目前相關(guān)領(lǐng)域的研究狀況，確定合成方案，并對(duì)其進(jìn)行一系列的實(shí)驗(yàn)。

科學(xué)性、先進(jìn)性及獨(dú)特之處

噠嗪類衍生物從天然產(chǎn)物中提取的技術(shù)尚沒(méi)有實(shí)現(xiàn)，但因其特有的生理活性在醫(yī)藥、農(nóng)藥方面有廣泛的應(yīng)用，已成為近年來(lái)合成化學(xué)研究的熱門課題。4-氨基噠嗪作為一種重要的噠嗪衍生物，因其合成困難，目前市場(chǎng)價(jià)格昂貴。本路線步驟短，收率高，使成本價(jià)大大降低，為噠嗪衍生物的研究鑒定了基礎(chǔ)。

應(yīng)用價(jià)值和現(xiàn)實(shí)意義

4-氨基噠嗪是噠嗪類衍生物的一種,作為一種重要的醫(yī)藥、農(nóng)藥中間體，廣泛用于生產(chǎn)降壓藥、維生素 B4、抗腫瘤藥以及輔助藥的中間體，也用于生產(chǎn)高效低毒、廣譜殺蟲(chóng)螨劑、除草劑等。

學(xué)術(shù)論文摘要

合成噠嗪類衍生物4-氨基噠嗪, 最終得到的產(chǎn)物經(jīng)400兆核磁共振和離子阱液質(zhì)聯(lián)用儀分析，其1HNMR譜圖和ITMS質(zhì)譜圖完全吻合，確認(rèn)為4-氨基噠嗪。4-氨基噠嗪是一種重要的醫(yī)藥、農(nóng)藥中間體 ，用于生產(chǎn)降壓藥、維生素 B4、抗腫瘤藥以及輔助藥的中間體 ，也用于生產(chǎn)高效低毒、廣譜殺蟲(chóng)螨劑、除草劑等。

獲獎(jiǎng)情況

無(wú)

鑒定結(jié)果

通過(guò)熔點(diǎn)測(cè)定、1HNMR及元素分析確認(rèn)產(chǎn)品

參考文獻(xiàn)

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同類課題研究水平概述

噠嗪類衍生物是一類具有良好生物活性的雜環(huán)化合物，一直是農(nóng)藥研究的熱點(diǎn)之一，尤其是它的除草活性。其中最早商品化的噠嗪類除草劑是抑芽丹(Maleic hydroazide, MH)， 用量為2～5 kg/ha時(shí)，具有除草和植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)活性，至今仍在許多國(guó)家使用。噠嗪類衍生物曾用于如殺菌劑噠菌清，殺蟲(chóng)劑噠嗪硫磷，除草劑噠草醚、噠草特，尤其是3-芳氧基取代的噠嗪類化合物，因其在結(jié)構(gòu)上類似于具有高除草活性的二苯醚類化合物而具有很好的研究?jī)r(jià)值。據(jù)報(bào)道的多種3-芳氧基-6-取代噠嗪衍生物，初步除草活性測(cè)試結(jié)果表明，這類化合物具有很好的活性，其中6位被二甲氨基取代的化合物活性最好，可能是由于與噠嗪環(huán)相連的芳氧基容易離去的緣故，化合物的持效性很差。根據(jù)文獻(xiàn)，增加一個(gè)亞甲基不僅能降低基團(tuán)的離去能力、提高化合物的穩(wěn)定性，有時(shí)也能提高化合物的柔韌性、增強(qiáng)其與受體的結(jié)合能力使生物活性倍增；含有 4-嗎啡啉基或1-哌啶基的化合物因具有很好的除草活性而受到人們的關(guān)注。因此，辛炳煒等設(shè)計(jì)在苯環(huán)和氧原子之間插入一個(gè)亞甲基，并選擇性地在噠嗪環(huán)的6位分別引入二甲氨基、4-嗎啡啉基或1-哌啶基，以考察結(jié)構(gòu)變化對(duì)活性的影響。通過(guò)反復(fù)探索和不斷改進(jìn)，優(yōu)化了反應(yīng)條件，簡(jiǎn)化了操作，提高了收率，得到36個(gè)未見(jiàn)報(bào)道的化合物，其中，最早商品化的噠嗪類除草劑馬來(lái)酰肼(抑芽丹,maleichydrazide)，因其結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單而引起人們廣泛的注意，至今仍在許多國(guó)家使用。為了提高生物活性及選擇性，對(duì)其結(jié)構(gòu)的衍生和修飾研究一直沒(méi)有間斷過(guò)，先后出現(xiàn)了噠草特 (pyridate )、醚 草 敏(credazine)、氯草敏(chloridazon)等商品化的除草劑品種。辛炳煒等曾合成了3, 6-二芳氧基噠嗪、3-芳氧基-6-烷氧基噠嗪及 3-芳氧基-6-二甲氨基噠嗪，發(fā)現(xiàn)它們都具有不同程度的除草活性。辛炳煒等認(rèn)為，由于鹵素原子是芳氧基、烷氧基和二甲氨基的等排體，推測(cè)合成上述3-芳氧基-6-取代噠嗪類化合物的中間體也應(yīng)該具有不同程度的除草活性。為此又合成了3-芳氧基-6-氯(氟)噠嗪，它們的結(jié)構(gòu)均通過(guò)紅外光譜、核磁共振氫譜及元素分析驗(yàn)證。對(duì)所有目標(biāo)化合物進(jìn)行了除草活性測(cè)定，部分化合物表現(xiàn)出較好的活性，取代基對(duì)活性有一定的影響，這為進(jìn)一步研究該類化合物的結(jié)構(gòu)與活性之間的關(guān)系，尋找更高活性的噠嗪類化合物提供了實(shí)驗(yàn)依據(jù)。
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