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基本信息

項(xiàng)目名稱：
一種咔唑衍生物的合成方法
小類：
能源化工
簡介：
咔唑類衍生物是許多精細(xì)化學(xué)品的中間體, 它可用于農(nóng)藥、殺蟲劑、醫(yī)藥、橡膠等。因此，發(fā)展一類高效，簡潔的合成該類片段的合成方法具有重要的意義。本作品在于提供從廉價(jià)的乙酰芳胺和碘代芳烴出發(fā)，得到咔唑衍生物的合成方法。
詳細(xì)介紹：
本項(xiàng)目內(nèi)容為通過C-H鍵活化實(shí)現(xiàn)咔唑衍生物的合成。用乙酰苯胺和碘苯作為反應(yīng)模型，一步法直接合成咔唑的衍生物。同時(shí)，省卻了一些預(yù)先官能團(tuán)化的反應(yīng)步驟，將會(huì)大大減少反應(yīng)廢棄物的排放，提高反應(yīng)的原子經(jīng)濟(jì)性。該作品適用于咔唑類精細(xì)化學(xué)品的合成，在專利授權(quán)后，將通過轉(zhuǎn)讓或者技術(shù)入股方式實(shí)現(xiàn)技術(shù)推廣。

作品專業(yè)信息

設(shè)計(jì)、發(fā)明的目的和基本思路、創(chuàng)新點(diǎn)、技術(shù)關(guān)鍵和主要技術(shù)指標(biāo)

1、咔唑類衍生物是許多精細(xì)化學(xué)品的中間體, 它可用于農(nóng)藥、殺蟲劑、醫(yī)藥、橡膠等。因此，發(fā)展一類高效，簡潔的合成該類片段的合成方法具有重要的意義。本作品在于提供從廉價(jià)的乙酰芳胺和碘代芳烴出發(fā)，得到咔唑衍生物的合成方法。 2、思路 在過渡金屬的催化下，運(yùn)用串聯(lián)反應(yīng)的思路，使用芳基酰胺類與碘苯類化合物發(fā)生鄰位C-H鍵芳基化反應(yīng)，再次發(fā)生基于C-H鍵斷裂的C-N鍵的形成反應(yīng)，一鍋法高收率合成咔唑類衍生物。 3、創(chuàng)新點(diǎn) 底物價(jià)廉易得，反應(yīng)條件較溫和，產(chǎn)物收率高；省卻了對底物的一些預(yù)先官能團(tuán)化，提高了反應(yīng)的原子經(jīng)濟(jì)性，減少了對環(huán)境的污染。在能源、環(huán)保問題日益嚴(yán)峻的當(dāng)前，具有重要的意思。將為社會(huì)和環(huán)境的和諧發(fā)展提供一定的幫助。 4、技術(shù)關(guān)鍵 通過催化劑活性的篩選，調(diào)節(jié)添加劑的種類，反應(yīng)的溫度、時(shí)間、溶劑和加入催化劑的量等來獲取最優(yōu)條件。 5、技術(shù)指標(biāo) 能夠高效地合成咔唑及其衍生物。 本作品已經(jīng)申請專利一項(xiàng)。所使用的原料便宜易得，操作簡便，反應(yīng)條件溫和，不需要強(qiáng)酸條件，底物適用范圍廣闊，可以合成各種取代的咔唑衍生物。在過渡金屬催化下，使用簡單的原料為底物一步法合成咔唑，不僅收率高、成本低、環(huán)境污染少，而且為簡單合成咔唑在工業(yè)的推廣中起到了一定的積極作用。浙江省是化學(xué)工業(yè)大省，藥物中間體的合成在全國占有較大的份額，本課題研究所涉及過渡金屬催化C-H鍵的官能團(tuán)化研究，這是當(dāng)前有機(jī)化學(xué)研究的熱點(diǎn)和難點(diǎn)。運(yùn)用該策略，將為合成咔唑衍生物的方法提供更加合理的合成路線。

科學(xué)性、先進(jìn)性

本作品已經(jīng)申請專利一項(xiàng)。所使用的原料便宜易得，操作簡便，反應(yīng)條件溫和，不需要強(qiáng)酸條件，底物適用范圍廣闊，可以合成各種取代的咔唑衍生物。在過渡金屬催化下，使用簡單的原料為底物一步法合成咔唑，不僅收率高、成本低、環(huán)境污染少。本課題研究所涉及過渡金屬催化C-H鍵的官能團(tuán)化研究，這是當(dāng)前有機(jī)化學(xué)研究的熱點(diǎn)和難點(diǎn)。運(yùn)用該策略，將為合成咔唑衍生物的方法提供更加合理的合成路線。

獲獎(jiǎng)情況及鑒定結(jié)果

本作品與2009年7月申請專利，正在公開審查中。

作品所處階段

實(shí)驗(yàn)室階段

技術(shù)轉(zhuǎn)讓方式

申請專利后，將通過專利轉(zhuǎn)讓或者技術(shù)入股，實(shí)現(xiàn)項(xiàng)目的盈利。

作品可展示的形式

圖紙

使用說明,技術(shù)特點(diǎn)和優(yōu)勢,適應(yīng)范圍,推廣前景的技術(shù)性說明,市場分析,經(jīng)濟(jì)效益預(yù)測

本項(xiàng)目內(nèi)容為通過C-H鍵活化實(shí)現(xiàn)咔唑衍生物的合成。用乙酰苯胺和碘苯作為反應(yīng)模型，一步法直接合成咔唑的衍生物。同時(shí)，省卻了一些預(yù)先官能團(tuán)化的反應(yīng)步驟，將會(huì)大大減少反應(yīng)廢棄物的排放，提高反應(yīng)的原子經(jīng)濟(jì)性。該作品適用于咔唑類精細(xì)化學(xué)品的合成，在專利授權(quán)后，將通過轉(zhuǎn)讓或者技術(shù)入股方式實(shí)現(xiàn)技術(shù)推廣。

同類課題研究水平概述

目前，對于咔唑的衍生物的合成主要有以下幾類方法： （1）2-乙酰氨基聯(lián)苯為底物 2005年．Buchwald報(bào)道了采用2-乙酰氨基聯(lián)苯，在Pd/Cu共催化下，通過基于C-H鍵斷裂的分子內(nèi)的C-N鍵的形成，實(shí)現(xiàn)了咔唑環(huán)的合成（Eq. 1）[1]。然而，該底物必須通過其他的偶聯(lián)方法制備才能得到。 （2） PhOTf和苯胺作為底物 幾乎是不謀而合，最近Fujii報(bào)道了采用PhOTf和苯胺作為底物，一鍋法合成咔唑的方法（Eq. 2）[2]。然而，該方法需要分批投料。 （3） 聯(lián)苯的疊氮化物為底物 2009年，Stokes以聯(lián)苯的疊氮化物為底物，用銠的化合物為催化劑一步法合成了咔唑的衍生物（Eq. 3），但該底物需預(yù)先官能團(tuán)化，且官能團(tuán)化過程需使用NaN3（易爆炸），步驟也過于繁瑣[3]。 最近，在定位基團(tuán)存在下，苯環(huán)的鄰位的C-H鍵的直接芳基化反應(yīng)取得了很大的進(jìn)展，運(yùn)用該策略，人們可以非常方便地得到聯(lián)苯的衍生物。2007年, Shi發(fā)展了一種采用乙酰苯胺和芳基三甲氧基硅試劑進(jìn)的鄰位芳基化反應(yīng)（Eq. 4）[4]。 受以上工作的啟發(fā)，結(jié)合Fujii的工作，我們實(shí)現(xiàn)應(yīng)用串聯(lián)反應(yīng)的策略，通過2次C-H鍵的官能團(tuán)化，實(shí)現(xiàn)一鍋法合成咔唑衍生物（Eq. 5）。 如果該方法能夠?qū)崿F(xiàn)，由于省卻了一些預(yù)官能團(tuán)化步驟，將會(huì)大大降低廢棄物的排放。這在能源，環(huán)境日益嚴(yán)峻的當(dāng)前，具有重要的意義。將為社會(huì)和環(huán)境的和諧發(fā)展提供一定的保障。 參考文獻(xiàn)： [1]. Peter, T. W. C.; Buchwald, S. L. J. Am. Chem. Soc. 2005, 127, 4560. [2]. Toshiaki, W.; Oishi, S.; Fujii, N.; Ohno, H. J. Org. Chem. 2009, 74, 4720. [3]. Stokes, B. J.; Jovanovic, B.; Dong, H. J. Org. Chem. 2009, 74, 3225. [4]. Yang, S.; Li, B.; Wan, X.; Shi, Z. J. Am. Chem. Soc. 2007, 129, 6066.
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