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基本信息
- 項(xiàng)目名稱：
- 著名中藥泰山白首烏新功能成分的實(shí)驗(yàn)研究與評(píng)價(jià)
- 小類：
- 生命科學(xué)
- 簡(jiǎn)介：
- 我們?cè)趯?duì)泰山白首烏的研究中，發(fā)現(xiàn)γ-氨基丁酸的含量非?？捎^。于是采用了超高效液相色譜-質(zhì)譜/質(zhì)譜聯(lián)用方法測(cè)定泰山白首烏中γ-氨基丁酸的含量。發(fā)現(xiàn)其中γ-氨基丁酸的含量特別高，并且探索出測(cè)定γ-氨基丁酸的含量的一種新方法。 同時(shí)我們?cè)谠撍幉牡囊掖继崛〔课恢蟹蛛x得到了一種新成分，經(jīng)波譜解析證明其結(jié)構(gòu)母核為二苯酮的新化合物，分子式C24H20O9，分子量452，命名為白首烏乙素。
- 詳細(xì)介紹：
- 通過本次研究，第一，我們發(fā)現(xiàn)了二苯酮類新化合物，命名為白首烏乙素。藥理篩選實(shí)驗(yàn)證明：白首烏乙素對(duì)長(zhǎng)期服用異煙肼、利福平所造成的耐藥性結(jié)核菌有顯著的抑制作用。同時(shí)我們正在對(duì)白首烏乙素作為HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的試驗(yàn)正在進(jìn)行中，初步顯示效果良好，該二苯酮新化合物應(yīng)該具有較高的開發(fā)價(jià)值和廣闊的應(yīng)用前景。 第二，我們采用的超高效液相色譜-質(zhì)譜/質(zhì)譜聯(lián)用(UPLC-MS/MS)測(cè)定泰山白首烏藥材中-氨基丁酸（GABA）的含量可以作為測(cè)定GABA的首選方法。 第三，我們發(fā)現(xiàn)泰山白首烏中的天然-氨基丁酸的含量非常高。-氨基丁酸是代生命科學(xué)領(lǐng)域中的研究熱點(diǎn)?？梢酝苿?dòng)我國(guó)對(duì)泰山白首烏和-氨基丁酸的開發(fā)利用。 第四我們結(jié)合祖國(guó)傳統(tǒng)中醫(yī)藥以及在泰山白首烏中提取出的這兩種功能性成分，來發(fā)掘泰山白首烏更多的用途，增加對(duì)泰山白首烏研究開發(fā)的信心和力度。這對(duì)于擴(kuò)大中藥的品牌和影響力，對(duì)我國(guó)中藥產(chǎn)業(yè)化結(jié)構(gòu)的提升具有重大意義。
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作品專業(yè)信息
撰寫目的和基本思路
- 目的：對(duì)泰山白首烏新功能成分進(jìn)行實(shí)驗(yàn)研究與評(píng)價(jià) 基本思路：對(duì)泰山白首烏的研究中，發(fā)現(xiàn)γ-氨基丁酸含量非?？捎^。采用了超高效液相色譜-質(zhì)譜/質(zhì)譜聯(lián)用方法測(cè)定泰山白首烏中γ-氨基丁酸的含量。并探索出測(cè)定γ-氨基丁酸的含量的一種新方法。 同時(shí)在該藥材的乙醇提取部位中分離得到了一種新成分，經(jīng)波譜解析證明其結(jié)構(gòu)母核為二苯酮的新化合物，命名為白首烏乙素，并對(duì)其進(jìn)行了耐藥性結(jié)核菌的抑菌試驗(yàn)。
科學(xué)性、先進(jìn)性及獨(dú)特之處
- 無
應(yīng)用價(jià)值和現(xiàn)實(shí)意義
- 通過研究，第一，發(fā)現(xiàn)了二苯酮類新化合物，命名為白首烏乙素。藥理篩選實(shí)驗(yàn)證明：白首烏乙素對(duì)長(zhǎng)期服用異煙肼、利福平所造成的耐藥性結(jié)核菌有顯著的抑制作用。 第二，我們采用的超高效液相色譜-質(zhì)譜/質(zhì)譜聯(lián)用(UPLC-MS/MS)測(cè)定泰山白首烏藥材中-氨基丁酸（GABA）的含量。 第三，我們發(fā)現(xiàn)泰山白首烏中的天然-氨基丁酸的含量非常高可以推動(dòng)我國(guó)對(duì)泰山白首烏和-氨基丁酸的開發(fā)利用。
學(xué)術(shù)論文摘要
- 首次報(bào)道了從泰山白首烏藥材中提取得到的2種功能性成分，其一是γ-氨基丁酸；另一種是二苯酮類新化合物，命名為白首烏乙素，分子式C24H20O9，分子量452。采用超高效液相-質(zhì)譜/質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)測(cè)定了泰山白首烏中γ-氨基丁酸的含量，高達(dá)0.2%，在目前已報(bào)道的含γ-氨基丁酸的藥材中含量是最高的。藥理篩選實(shí)驗(yàn)證明：白首烏乙素對(duì)長(zhǎng)期服用異煙肼、利福平所造成的耐藥性結(jié)核菌有顯著的抑制作用，最小抑制濃度32μg·mL-1。本文根據(jù)γ-氨基丁酸的藥理作用對(duì)泰山白首烏抗衰老、鎮(zhèn)靜安神功效做了相關(guān)性分析，并對(duì)白首烏乙素抗耐藥性結(jié)核菌的新功效進(jìn)行了科學(xué)評(píng)價(jià)，同時(shí)對(duì)抗HIV逆轉(zhuǎn)錄酶活性作用做了展望，旨在為中藥的新資源開發(fā)和擴(kuò)大藥源奠定基礎(chǔ)，也為強(qiáng)化人們對(duì)泰山白首烏的再認(rèn)識(shí)和創(chuàng)新研究起到助力作用。
獲獎(jiǎng)情況
- 無
鑒定結(jié)果
- 無
參考文獻(xiàn)
- [1].Krnjevic K. Role of GABA in cerebral cortex[J]. Can J Physiol Pharm, 1997,75(5): 439-445 [2].Leventhal AG, Wang Y, Pu M, et al. GABA and its agonists improved visual cortical function in senescent monkeys[J]. Science,2003,300(5620):812-815. [3].徐凌川,張華,許昌盛. 白首烏化學(xué)成分與藥理現(xiàn)代研究評(píng)述[J].中醫(yī)藥學(xué)刊，2003,21(11):1893-1895,1959 [4]. 黃岐,劉振芝,靖玉仲.劉惠民醫(yī)案.山東科學(xué)技術(shù)出版社,濟(jì)南,1979:208-256;269-276 [5].Boone LR.Next-generation HIV-1 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors[J].Curr Opin investing Drugs.2006,7(2):128-135 [6]. E.Pukenyte, F. X. lescure, D.Rey, et al. HIV感染者抗結(jié)核治療過程中嚴(yán)重肝毒性反應(yīng)的發(fā)生率及其危險(xiǎn)因素[J].國(guó)際結(jié)核病與肺部疾病雜志(中文版),2007,2 (1):5-11
同類課題研究水平概述
- 資源方面：泰山白首烏是我國(guó)特產(chǎn)中藥材，是國(guó)內(nèi)外比較有影響力的滋補(bǔ)保健藥材，其藥用功效和質(zhì)量是三種白首烏中最好的。江蘇濱海產(chǎn)的耳葉牛皮消是白首烏的一種，曾作為保健品主銷韓國(guó)和日本。80年代我國(guó)召開過白首烏的專業(yè)會(huì)議，規(guī)劃了白首烏的產(chǎn)業(yè)化發(fā)展方案。90年代江蘇濱海曾注冊(cè)過白首烏食品，成為當(dāng)?shù)氐奶厣＝∈称?。我省的野生泰山白首烏資源已經(jīng)枯竭，人工種植技術(shù)不過關(guān)，多年來一直沒有推開，無法形成產(chǎn)業(yè)化。 徐凌川教授在泰山白首烏GAP種植研究方面，從育種、澆水、施肥、防蟲、采收加工等一系列種植管理技術(shù)已經(jīng)基本成型，制定了國(guó)內(nèi)外第一個(gè)泰山白首烏規(guī)范化種植SOP文件，為泰山白首烏的人工種植的發(fā)展奠定了基礎(chǔ)。 分子生物學(xué)方面：張寧等以核基因組ITS通用引物進(jìn)行擴(kuò)增、克隆，通過內(nèi)轉(zhuǎn)錄間隔區(qū)(rDNAITS)測(cè)序方法，研究了白首烏不同來源種的ITS序列遺傳差異性，共獲得四個(gè)不同來源樣品的ITS全序列及5.8S全序列以及兩端的18S、26S的部分序列，其中戟葉牛皮消（cynanchum bungei Decne.）ITS序列為國(guó)際首次獲得，被美國(guó)國(guó)家圖書館生物技術(shù)中心NCBI收錄，(登錄號(hào)為GU198970)。白首烏的4個(gè)樣品ITS序列存在不同，四個(gè)樣品序列間共存在10個(gè)變異位點(diǎn)，為白首烏種質(zhì)資源鑒定提供了分子生物學(xué)依據(jù)。 化學(xué)研究方面：自從李軍1992年在日本發(fā)表了泰山白首烏兩個(gè)新化合物之后的20年里，再?zèng)]有在該植物中發(fā)現(xiàn)任何新化合物的報(bào)道，也沒有其他有較大價(jià)值的成分報(bào)道，發(fā)表的有關(guān)成分方面的文章多集中在酯苷類、多糖類、磷脂類等等。我們這一次發(fā)現(xiàn)了泰山白首烏里的γ-氨基丁酸，而且含量較高，這是對(duì)泰山白首烏抗衰老、鎮(zhèn)靜安神作用的理想解釋。另外我們還發(fā)現(xiàn)了一種新化合物——泰山白首烏乙素，且有抗多耐藥性結(jié)核桿菌的作用，該類結(jié)構(gòu)類型的化合物還沒有被用在治療結(jié)核病的報(bào)道。因此白首烏乙素的發(fā)現(xiàn)必將會(huì)在國(guó)際上產(chǎn)生較大影響，是泰山白首烏研究史上的一個(gè)里程碑，泰山白首烏可能因此而走上國(guó)際市場(chǎng)。
