基本信息
- 項目名稱：
- 非離子表面活性劑囊泡作為氟尿嘧啶藥物載體的研究
- 小類：
- 生命科學
- 大類：
- 自然科學類學術(shù)論文
- 簡介：
- 本文利用用司盤( Span60)非離子表面活性劑和膽固醇為主要膜材,通過復乳凍干法法制備了氟尿嘧啶囊泡，研究了影響包封率的主要因素，考察了包裹于囊泡中的氟尿嘧啶在模擬胃液中的釋放情況. 本研究為非離子表面活性劑囊泡體系作為抗癌藥物傳遞系統(tǒng)的研究提供了依據(jù)，同時為氟尿嘧啶新劑型的開發(fā)提供一定的實驗基礎(chǔ)。
- 詳細介紹：
- 非離子表面活性劑囊泡結(jié)構(gòu)組成與脂質(zhì)體相似,不僅具有靶向性、長效性和緩釋性,而且化學性質(zhì)穩(wěn)定、價廉。 本文利用用司盤( Span60)非離子表面活性劑和膽固醇(CHOL)為主要膜材,通過復乳凍干法法制備了氟尿嘧啶囊泡，研究了影響包封率的主要因素，考察了包裹于囊泡中的氟尿嘧啶在模擬胃液中的釋放情況. 非離子表面活性劑囊泡給藥系統(tǒng)的出現(xiàn)不僅能提高藥物生物利用度,減輕藥物帶來的毒副作用,使藥物達到緩控釋的目的,可促進現(xiàn)存藥物改變不合理劑型,使藥物的使用向著更安全、有效、可控的方向發(fā)展,從而在藥物輸送領(lǐng)域具有廣闊的應(yīng)用前景。
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作品專業(yè)信息
撰寫目的和基本思路
- 通過復乳凍干法制備非離子表面活性劑囊泡，研究該類囊泡對抗癌藥物氟尿嘧啶的包封作用以及影響其包封率的因素，并進一步考察被包封的藥物在模擬體液中的釋放情況。該研究可為非離子表面活性劑囊泡作為藥物載體的研究提供依據(jù)。
科學性、先進性及獨特之處
- 選擇適宜的非離子表面活性劑囊泡體系作為抗癌藥物氟尿嘧啶的載體，可為尋找一種氟尿嘧啶新劑型提供一定的試驗基礎(chǔ)。應(yīng)用復乳干法制備非離子表面活性劑囊泡可明顯提高其對水溶性藥物的包封率，該類研究還少見報道。
應(yīng)用價值和現(xiàn)實意義
- 囊泡是以兩親分子定向雙分子層為基礎(chǔ)的封閉雙層結(jié)構(gòu),其中包含一個或多個水室。囊泡所具有的雙層膜結(jié)構(gòu)使其成為潛在的理想的體內(nèi)藥物載體, 既可以攜帶水溶性藥物，也可攜帶脂溶性藥物,將藥物增溶在雙層膜中。藥物被包封后可明顯延長其作用時間；而且可實現(xiàn)其在體內(nèi)的特異性分布，提高藥物的有效濃度。使藥物的使用向著更安全、有效、可控的方向發(fā)展。
學術(shù)論文摘要
- 非離子囊泡是兩親分子有序組合的一種形式，是由密閉的雙分子層所形成的球形、橢球形的單室或多室締合結(jié)構(gòu)。藥物被囊泡包封后，藥動學性質(zhì)明顯改變，不僅能夠賦予藥物靶向作用，使藥物富集于病變部位；還可以改變藥物的釋藥特性和代謝速率，增強藥物的緩控釋作用。 本文利用用司盤( Span60)非離子表面活性劑和膽固醇(CHOL)為主要膜材,通過復乳凍干法法制備了氟尿嘧啶囊泡，研究了影響包封率的主要因素，考察了包裹于囊泡中的氟尿嘧啶在模擬胃液中的釋放情況. 實驗表明:在10 ℃超聲6 min的條件下,由Span60與CHOL (摩爾比為1：1)制備的囊泡對氟尿嘧啶包封率可達44 %以上,且包封后的藥物在模擬胃液中8h后釋放率僅為50%左右，囊泡包封后藥物具有明顯緩釋作用。
獲獎情況
- 省級第十二屆挑戰(zhàn)杯一等獎、校級第十二屆挑戰(zhàn)杯一等獎
鑒定結(jié)果
- 省級評審團定為省級一等獎、校級評審團定為校級一等獎
參考文獻
- [1] Ting Wang, Ning Wang, Xin Jin, Kai Zhang and Tiefu Li. A novel procedure for preparation of submicron liposomes-lyophilization of oil-in-water emulsions. Informa Healthcare，2009, 19(3): 231–240 [2] Ting Wang，Ning Wang, Tiefu Li and Yingjie Deng, Freeze Drying of Double Emulsions to Prepare Topotecan-Entrapping Liposomes Featuring Controlled Release. Informa Healthcare.2008,34:427–433. [3] Ting Wang, Yingjie Deng, Yehui Geng, Zibin Gao, Jianping Zou, Zhixuan Wang. Preparation of submicron unilamellar liposomes by freeze-drying double emulsions. Biochimica et Biophysica Acta .2006：222–231. [4] 王汀，李秀文，鄧英杰.微柱離心-藥脂比測定脂質(zhì)體藥物包封率.沈陽藥科大學學報. 2008，25：29-32 [5] 杜美菊，凌翠霞，李娜等.類脂囊泡作為頭孢噻肟鈉藥物載體的研究[J].化學研究與應(yīng)用.2006,18(6):635-637 [6] 杜美菊，丁秀云，李娜等.類脂囊泡作為頭孢哌酮鈉藥物載體的研究[J].河南化工,2005,22(12):16-19 [7] 施斌, 方超, 游美羨等.不同聚乙二醇相對分子質(zhì)量對包載輕基喜樹堿的一納米囊泡.中國藥學雜志，2005,11,40（21）：1643-1646.
同類課題研究水平概述
- 非離子表面活性劑囊泡是和脂質(zhì)體相似的新型給藥系統(tǒng), 由非離子表面活性劑和膽固醇在水中自組裝形成。它具備脂質(zhì)體的優(yōu)點, 同時克服了脂質(zhì)體不穩(wěn)定易氧化變質(zhì)的缺點, 具有更高的穩(wěn)定性, 價格低廉，因此非離子表面活性劑囊泡是一種很有發(fā)展前途的用于藥物包封和緩釋的藥物載體。 近年來，非離子表面活性劑囊泡在藥物輸送領(lǐng)域得到廣泛研究,人們正在嘗試尋找最佳囊材，選擇合適的藥物，探索最佳制備方法，改變傳統(tǒng)不合理給藥途徑等方面展開工作，以期望達到藥物最安全、有效、方便快捷的應(yīng)用。 近十年來niosomes 已有注射劑、口服混懸液或乳劑、滴眼液、滴鼻液及外用劑型等許多報道, 大多仍處于動物實驗階段, 也有一些臨床觀察報告。所包封抗癌藥物主要有如：甲氨蝶呤、長春新堿、阿霉素、氟尿嘧啶等;抗利什曼病的葡萄糖酸銻鈉；抗生素類藥物如：安替比林、利福平、雙氯芬酸；以及一些生物大分子如：胰島素、血紅蛋白、牛血清蛋白等。上述實驗研究中藥物的包封多采用薄膜分散法、乙醚注入法等，這些方法對水溶性藥物的包封率偏低，且不適用于一些生物制品的包封。 目前采用復乳凍干法制備非離子表面活性劑囊泡的研究還少見報道。本論文利用復乳凍干法制備了非離子表面活性劑囊泡，明顯提高了對水溶性藥物氟尿嘧啶的包封率。
