基本信息
- 項目名稱：
- 新型口服緩釋液體制劑—鹽酸二甲雙胍緩釋混懸劑的研究
- 小類：
- 生命科學
- 大類：
- 自然科學類學術(shù)論文
- 簡介：
- 本項目采用新型S/O1/O2/O3溶劑蒸發(fā)法技術(shù)，所制混懸劑符合藥典要求，其釋放可持續(xù)10h左右，累積釋放量98.56%，具有明顯的緩釋作用。鹽酸二甲雙胍微球緩釋混懸劑獨特的釋藥機制，良好的體外緩釋釋放作用，體現(xiàn)了符合臨床需要、病人易接受和療效確切等優(yōu)點，能較好的適應治療的需要，將有很大發(fā)展前途。
- 詳細介紹：
- 鹽酸二甲雙胍是目前最常用的用于治療Ⅱ型糖尿病的口服降糖藥，由于服用劑量較大，個別病人需要個性化給藥，對于部分吞咽困難的病人不適宜服用口服片劑，因此制成口服緩釋混懸劑更能提高病人服藥的順應性，國內(nèi)尚未見此藥口服緩釋混懸劑制備的報道。本項目采用新型S/O1/O2/O3溶劑蒸發(fā)法技術(shù)，將模型藥物鹽酸二甲雙胍與丙烯酸樹脂形成復合物微球，將此微球與合適的分散、助懸和矯味等輔料混合，配成混懸劑，所制混懸劑符合藥典要求，其釋放可持續(xù)10h左右，累積釋放量98.56%，具有明顯的緩釋作用。鹽酸二甲雙胍微球緩釋混懸劑獨特的釋藥機制，良好的體外緩釋釋放作用，體現(xiàn)了符合臨床需要、病人易接受和療效確切等優(yōu)點，能較好的適應治療的需要，將有很大發(fā)展前途。
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作品專業(yè)信息
撰寫目的和基本思路
- 本研究采用新型溶劑蒸發(fā)法技術(shù)，將模型藥物鹽酸二甲雙胍與丙烯酸樹脂形成復合物微球，將此微球與合適的分散、助懸和矯味等輔料混合，配成干混懸劑，其釋藥速度不受胃腸道的酸堿性影響，能較好的適應治療的需要。
科學性、先進性及獨特之處
- 1.采用新型S/O1/O2/O3溶劑蒸發(fā)法技術(shù)，將模型藥物鹽酸二甲雙胍與丙烯酸樹脂形成緩釋微球。此技術(shù)是專利技術(shù)項目。 2.將此微球混懸于適宜介質(zhì)中，制備成具有緩釋效果的干混懸劑，其釋藥速度不受胃腸道的酸堿性影響，能較好的適應治療的需要。 3.國內(nèi)尚未見鹽酸二甲雙胍口服緩釋混懸劑研究的報道。
應用價值和現(xiàn)實意義
- 鹽酸二甲雙胍干混懸劑本身及生產(chǎn)技術(shù)均具有較高的科技含量，對發(fā)展制劑工業(yè)水平和提高產(chǎn)業(yè)的經(jīng)濟效益有積極作用，具有廣闊的發(fā)展前景。鹽酸二甲雙胍緩釋混懸劑作為一種新型制劑，該制劑與普通制劑相比，具有用藥次數(shù)少，藥品耐受性良好的特點，因此治療方案將會更簡便，對病人來說，提供了一種新的治療選擇，市場前景將會十分廣闊。
學術(shù)論文摘要
- 鹽酸二甲雙胍干混懸劑本身及生產(chǎn)技術(shù)均具有較高的科技含量，對發(fā)展制劑工業(yè)水平和提高產(chǎn)業(yè)的經(jīng)濟效益有積極作用，具有廣闊的發(fā)展前景。鹽酸二甲雙胍緩釋混懸劑作為一種新型制劑，該制劑與普通制劑相比，具有用藥次數(shù)少，藥品耐受性良好的特點，因此治療方案將會更簡便，對病人來說，提供了一種新的治療選擇，市場前景將會十分廣闊。
獲獎情況
- 無
鑒定結(jié)果
- 此干混懸劑能將藥物吸收延緩時間延緩，能提高病人服藥的順應性，適合部分吞咽困難的病人。此干混懸劑的制備研究，對治療糖尿病藥物的劑型研究的方面具有一定的示范和促進作用，具有重要的現(xiàn)實意義和社會意義。
參考文獻
- [1] 傅崇東,蔣雪濤. 離子交換樹脂控釋混懸劑的研究進展. 中國醫(yī)藥工業(yè)雜志, 1995,26(2):90. [2] 張宇,劉曉亮,唐星.阿奇霉素緩釋干混懸劑的制備及其Beagle犬體內(nèi)的藥代動力學.中國藥劑學雜志(網(wǎng)絡版),2008,6(2):36-38 [3] 邢靜嫻,潘昕,等. 口服緩釋混懸劑新技術(shù). 今日藥學,2010,20(6):12-16 [4] Sergio Freitas，Hans P Merkle，Bruno Gande．Microencapsulation by solvent extraction/evaporation：reviewing the state of the art of microsphere preparation process technology[J]．J.Controlled Release，2005，102：313～333. [5] Raghavendra C，Mundargi，Srirangarajan S，et al．Development and evalua -tion of novel biodegradable microspheres based on poly (D,L-lactide -co-glycolide) and poly(ε-caprolactone) for controlled delivery of doxycycline in the treatment of human periodontal pocket: In vitro and in vivo studies[J]．J.Controlled Release，2007，119：59～68.
同類課題研究水平概述
- 近年來，隨著給藥系統(tǒng)理論研究的深入進行和高分子材料科學的發(fā)展，藥物傳遞系統(tǒng)（DDS）的研究從品種到劑型都在不斷地增多。 口服液體控釋給藥系統(tǒng)（Oral liquid controlled drug release system．以下簡稱OLCRS）屬多相復合體系，是一種通過液體混懸或乳劑形式供口服給藥的控釋劑型。這種劑型可直接以液體形式服用．也可以臨時調(diào)配成液體形式服用。ORLCRS劑型本身及生產(chǎn)技術(shù)均具有較高的科技含量，對發(fā)展制劑工業(yè)水平和提高產(chǎn)業(yè)的經(jīng)濟效益有積極作用．具有廣闊的發(fā)展 前景。 糖尿病(diabetes mellitus DM)是一組由遺傳和環(huán)境因素相互作用而引起的臨床綜合征。隨著人民生活水平提高、生活模式現(xiàn)代化以及社會人口老齡化，糖尿病繼腫瘤、心腦血管疾病之后已成為第三位嚴重的主要非傳染性疾病。糖尿病患者中約占80％為非胰島素依賴型（NIDDM），雙胍類降糖藥是自50年代以來一直使用的療效確切的治療非胰島素依賴型糖尿病患者的常用藥物，其中二甲雙胍（Metformin）降糖效果良好，是應用最為廣泛的雙胍類藥物。 但二甲雙胍需要一日服用三次，病人容易造成漏服，影響療效，目前已有研制開發(fā)每天服藥一次的緩釋片（每片1g，含二甲雙胍500mg）。文獻報道，單劑量給予鹽酸二甲雙胍緩釋片，血藥濃度的時間范圍為4到8小時，平均7小時。與同劑量的二甲雙胍普通片相比，血藥濃度峰值約下降20％，但吸收的程度（以AUC計）與二甲雙胍普通片接近。在到達穩(wěn)態(tài)情況下，每日一次鹽酸二甲雙胍緩釋片的AUC和C在500mg到2000mg劑量范圍內(nèi)不成比例。鹽酸二甲雙胍緩釋片多次重復給藥后，鹽酸二甲雙胍不會在血漿中蓄積。 但是對部分吞咽困難的病人并不適合服用緩釋片劑，因此制成緩釋混懸劑更能提高病人服藥的順應性。 緩釋混懸劑因具有顆粒分布均勻，受食物影響小，對胃腸道刺激弱，尤其是易于分配劑量，患者的順應性好的優(yōu)點，本研究擬采用液體球形結(jié)聚技術(shù)，將易溶解的藥物與丙烯酸樹脂形成復合物微球，可降低藥物的溶解性，通過優(yōu)選主藥與丙烯酸樹脂的比例，控制微球的粒徑和孔隙率，以達到控制釋藥的目的。 鹽酸二甲雙胍緩釋混懸劑作為一種新型制劑，該制劑與普通制劑相比，具有用藥次數(shù)少，藥品耐受性良好的特點，對病人來說，提供了一種新的治療選擇，市場前景將會十分廣闊。
