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基本信息

項目名稱:
大豆異黃酮-殼聚糖-海藻酸鈉緩釋微囊的制備及評價
小類:
生命科學
簡介:
本作品旨在將大豆異黃酮植入當前最熱門的生物緩釋體系——殼聚糖-海藻酸鈉緩釋體系,制備大豆異黃酮-殼聚糖-海藻酸鈉緩釋微囊,并從理學指標,藥代動力學,動物行為學,酶學等方面對其緩釋效果進行評價。
詳細介紹:
目的:制備大豆異黃酮-殼聚糖-海藻酸鈉緩釋微囊,并對其理化指標及藥代動力學和抗衰老的藥效學效應進行評價。方法:采用殼聚糖-海藻酸鈉包埋體系和自主研發(fā)的離心篩制粒機制備大豆異黃酮緩釋微囊,利用光學顯微鏡和電子顯微鏡評價緩釋微囊的外觀、光潔度、形態(tài)大小及粒徑分布等理化指標;利用紫外分光光度法測定緩釋微囊的載藥量和包封率;并利用轉(zhuǎn)籃法測定緩釋微囊的體外釋放度,并以市售大豆異黃酮非緩釋劑型為對照,將受試家兔分為緩釋、非緩釋兩個實驗組,以及空白對照組。經(jīng)口給藥,通過紫外分光光度法測定給藥后不同時間點家兔血漿及尿液中大豆異黃酮的藥物濃度,并對緩釋組動物進行消化道解剖,觀察緩釋體系對大豆異黃酮的緩釋作用。將受試ICR小鼠分為緩釋、非緩釋兩個實驗組,以及模型、空白兩個對照組,連續(xù)灌胃30d,通過Morris水迷宮檢測小鼠的學習和記憶能力,采集血漿、腦勻漿液,測定其丙二醛(MDA)含量及過氧化物歧化酶(SOD)活力,根據(jù)以上檢測指標評價緩釋微囊的抗衰老效應。結(jié)果:經(jīng)殼聚糖-海藻酸鈉包埋體系制備的大豆異黃酮緩釋微囊球形度及光潔度良好,形態(tài)及大小均一,載藥量≥40%,包封率將近60%。并呈現(xiàn)pH依賴的釋放效應。給藥非緩釋劑型,家兔體內(nèi)大豆異黃酮的生物半衰期僅為8h左右,給藥緩釋劑型,家兔體內(nèi)的大豆異黃酮可緩慢釋放,大豆異黃酮生物半衰期大于24h。緩釋組小鼠于水迷宮實驗空間探索實驗平均加快約10s,尋找到目標站臺區(qū)域的次數(shù)提高將近一倍。MDA、SOD水平等指標結(jié)果表明,較非緩釋組,緩釋組小鼠體液MDA含量降低,SOD活性升高,差異有統(tǒng)計學意義(p<0.05)。結(jié)論:對比現(xiàn)有市售劑型,大豆異黃酮-殼聚糖-海藻酸鈉緩釋微囊制備方法簡單易行,可延長大豆異黃酮的生物半衰期,維持較高且平穩(wěn)的血藥濃度,具有良好的緩釋作用,提高了大豆異黃酮的生物利用率。同時,緩釋微囊能更好地提高動物的學習能力及記憶力,充分發(fā)揮大豆異黃酮的抗衰老生物學功效。

作品圖片

  • 大豆異黃酮-殼聚糖-海藻酸鈉緩釋微囊的制備及評價
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  • 大豆異黃酮-殼聚糖-海藻酸鈉緩釋微囊的制備及評價

作品專業(yè)信息

撰寫目的和基本思路

制備大豆異黃酮-殼聚糖-海藻酸鈉緩釋微囊,從理學、藥代動力學、動物行為學、酶學等方面評價其緩釋效果。實驗思路如下:1. 制備緩釋微囊;2.對緩釋微囊的外觀、粒徑分布等理化指標進行評價;測定緩釋微囊的載藥量和包封率及體外釋放度;3.利用紫外分光光度法評價微囊的藥代動力學;4.利用水迷宮試驗以及MDA含量,SOD活性的測定,評價微囊能否提高大豆異黃酮的生物利用度。

科學性、先進性及獨特之處

現(xiàn)有大豆異黃酮制品不能很好發(fā)揮大豆異黃酮的生物學功效,制作工藝繁瑣,受眾范圍局限。本作品中的大豆異黃酮緩釋微囊載藥量高而穩(wěn)定,制作工藝簡單,對比市面上的主流劑型,具有良好的定位釋放特性,能夠提高大豆異黃酮的生物利用度。另外,殼聚糖-海藻酸鈉緩釋體系雖是當今生物緩釋技術(shù)重要的研究方向,但國內(nèi)對于該體系在中藥提取物方面應用的研究水平仍然較低,故本作品也可為此方向的研究提供有利的理論支持和技術(shù)支持。

應用價值和現(xiàn)實意義

本作品的實用價值和現(xiàn)實意義在于: 1.改進了大豆異黃酮的現(xiàn)有劑型,降低其生產(chǎn)成本,為大豆異黃酮緩釋劑型的大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)提供了理論依據(jù),為大豆異黃酮為更廣泛人群尤其是普通收入人群所接受提供了可能性。 2.為殼聚糖-海藻酸鈉緩釋體系在中藥提取物方面的應用研究提供有利的理論支持和技術(shù)支持。 3.為我國傳統(tǒng)中藥劑型的改進提供一個可行的方向。

學術(shù)論文摘要

采用殼聚糖-海藻酸鈉包埋體系和離心篩制粒機(自主研發(fā),專利號:ZL200820082409.2)制備大豆異黃酮緩釋微囊,從理學、藥代動力學、動物行為學、酶學等方面評價其緩釋效果。結(jié)果顯示經(jīng)殼聚糖-海藻酸鈉包埋體系制備的大豆異黃酮緩釋微囊球形度及光潔度良好,形態(tài)及大小均一,載藥量≥40%,包封率將近60%。并呈現(xiàn)pH依賴的釋放效應。給藥非緩釋劑型,家兔體內(nèi)大豆異黃酮的生物半衰期僅為8h左右,給藥緩釋劑型,家兔體內(nèi)的大豆異黃酮可緩慢釋放,大豆異黃酮生物半衰期大于24h。緩釋組小鼠于水迷宮實驗空間探索實驗平均加快約10s,尋找到目標站臺區(qū)域的次數(shù)提高將近一倍。MDA、SOD水平等指標結(jié)果表明,較非緩釋組,緩釋組小鼠體液MDA含量降低,SOD活性升高,差異有統(tǒng)計學意義(p<0.05)。對比現(xiàn)有市售劑型,大豆異黃酮-殼聚糖-海藻酸鈉緩釋微囊制備方法簡單易行,可延長大豆異黃酮的生物半衰期,維持較高且平穩(wěn)的血藥濃度,具有良好的緩釋作用,提高了大豆異黃酮的生物利用率。同時,緩釋微囊能更好地提高動物的學習能力及記憶力,充分發(fā)揮大豆異黃酮的抗衰老生物學功效。

獲獎情況

1.作品相關(guān)論文《大豆異黃酮-殼聚糖-海藻酸鈉緩釋微囊抗衰老作用的實驗研究》已被《浙江中醫(yī)藥大學學報》錄用,編號1102BH112 2.本作品為2009年浙江省大學生科技創(chuàng)新活動計劃(新苗人才計劃)立項項目

鑒定結(jié)果

通過鑒定

參考文獻

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同類課題研究水平概述

從以下幾個方面就當前國內(nèi)外同類課題研究水平作一個概述: 一.大豆異黃酮制品劑型研究進展 1.片劑:壓片法制備。代表制品:百愛大豆異黃酮片 2.軟膠囊:囊殼囊心兩步法制備。代表制品:美國阿拉斯加大豆異黃酮軟膠囊。 3.丸劑:滴丸法制備,尚未有市場化產(chǎn)品。 4.緩釋劑型:環(huán)糊精作法制備,尚停留于實驗室研究階段,制作工藝繁瑣,且無標準化評價體系。 二.殼聚糖-海藻酸鈉緩釋體系的應用 1. 國外此技術(shù)生產(chǎn)應用較成熟,已有納米及生物靶向制劑出現(xiàn)。 2. 國內(nèi)此體系產(chǎn)品化應用研究主要在西藥方面,如鹽酸阿米替林-海藻酸鈉-殼聚糖微球及機體局部用藥的研究。 3. 對于此體系在中藥提取物方面的研究應用尚不成熟,主要在實驗室階段,且無明確的質(zhì)量控制及標準化評價體系。 故本作品通過制備大豆異黃酮-殼聚糖-海藻酸鈉緩釋微囊并對所得微囊進行評價,一方面是為了填補大豆異黃酮緩釋制劑研究的空白,一方面也可以為殼聚糖-海藻酸鈉緩釋體系在中藥提取物緩釋微球制備方面及標準化提供有力的理論及技術(shù)支持。
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