基本信息
- 項目名稱：
- 中藥活性指標成分阿克苷（Acteoside）的制備與鑒定
- 小類：
- 生命科學(xué)
- 簡介：
- 阿克苷是重要的中藥活性指標成分，但其極性大、結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，制備難度大。本實驗以木犀科植物紫莖女貞（Ligustrum purpurascens）葉為原料，通過高效快速的分離純化方法，完成制備目標化合物阿克苷和結(jié)構(gòu)鑒定的研究工作，并將純化制備得到的阿克苷進行了對抗病毒相關(guān)細胞因子調(diào)節(jié)作用的研究。
- 詳細介紹：
- 阿克苷（acteoside）屬天然苯丙素苷類成分(phenylpropanoid glycsoides)，具有抗氧化、抗炎、肝保護、神經(jīng)保護以及免疫調(diào)節(jié)等生物活性，是貴重中藥肉蓯蓉(Herba Cistanches)、地黃(Radix Rehmanniae)、玄參(Radix Scrophulariae)等藥材中的主要活性指標成分。阿克苷的生物活性研究日漸受到關(guān)注，對其標準品的需求也日趨增大，在新藥研發(fā)及中藥材質(zhì)量控制中，作為重要的指標成分，阿克苷的制備已成為研究的新熱點。 Hiroshi等人利用油橄欖(Olea europaea)愈傷組織細胞進行阿克苷的合成研究，得到的產(chǎn)物成分復(fù)雜，難以分離。Toshinari等人由苯乙基苷衍生物(phenylethanoid glycoside derivatives)需要通過14個步驟才合成得到阿克苷，步驟復(fù)雜，產(chǎn)物得率低，實際應(yīng)用成本高。雖然阿克苷在自然界分布廣泛，存在于160種植物中，但由于植物成分復(fù)雜，阿克苷含量低、極性大、結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，采用傳統(tǒng)的提取、萃取及色譜分離方法難以大量地分離純化制備。通過本課題的研究，我們建立了一套從藥用植物紫莖女貞中快速、高效、低成本的分離制備阿克苷的方法。本項目研究的具體成果為： 1）建立浸膏苷類物質(zhì)水萃取法； 2）建立水萃取液直接加樣樹脂層析分離法； 3）采用干柱切割法； 4）分離純化得到1.9g指標性成分阿克苷； 5）通過紫外（UV）、紅外（IR）、核磁共振（1H及13C-NMR圖譜信號全歸屬）和質(zhì)譜（MS）譜鑒定了阿克苷的分子結(jié)構(gòu)； 6）撰寫完成，并提交一份實驗報告； 7）完成一篇學(xué)術(shù)論文，并正式發(fā)表：Journal of Asian Natural Products Research 2011, 13 (5), 449-64（SCI收錄，IF=0.608）。為進一步闡明阿克苷的藥理活性，我們將所制備得到的阿克苷單體對抗病毒相關(guān)細胞因子表達水平調(diào)節(jié)作用的研究，為新一類提高機體免疫抗病毒天然藥物的研究與開發(fā)提供新的途徑。
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作品專業(yè)信息
撰寫目的和基本思路
- 以完成中藥活性指標成分阿克苷的制備與鑒定為前提，并對其進行相關(guān)生物活性研究，在總結(jié)實驗的基礎(chǔ)上，撰寫論文。
科學(xué)性、先進性及獨特之處
- 阿克苷為苯丙素苷類成分，具有多種活性，是重要的中藥活性成分。該成分可溶于水或醇類溶劑，極性大，對熱和光不穩(wěn)定，分離難度大。針對阿克苷的理化特性，我們建立了一套高效、低成本制備阿克苷的方法。本實驗中所建立采用的浸膏水萃取法——直接加樣進行大孔吸附樹脂層析分離法——干柱切割法屬本課題原創(chuàng)性成果。對阿克苷進行與抗病毒相關(guān)細胞因子表達水平調(diào)節(jié)作用的研究，可為研究通過提高機體免疫抗病毒的藥物提供新的途徑。
應(yīng)用價值和現(xiàn)實意義
- 本實驗產(chǎn)物阿克苷具有多種生理活性，如抗氧化、抗炎癥等，且分布廣泛，資源豐富。本項目的完成，建立了阿克苷快速制備與鑒定的方法，對其藥理研究和新藥開發(fā)都具有重大意義。進行阿克苷單體對抗病毒相關(guān)細胞因子表達水平調(diào)節(jié)作用的研究，也可為研究開發(fā)新一類抗病毒天然藥物探索出新的途徑。
學(xué)術(shù)論文摘要
- Acteoside is one kind of phenylpropanoid glycosides, which has shown a lot of biological activities. This article reviewed the study progress of acteoside, such as distribution, preparation, identification and bioactivities.
獲獎情況
- 1）2011年4月，獲得第十一屆“挑戰(zhàn)杯”廣東大學(xué)生課外學(xué)術(shù)科技作品競賽特等獎。 2）學(xué)術(shù)論文Advanced Research on Acteoside for Chemistry and Bioactivities發(fā)表于SCI收錄期刊：Journal of Asian Natural Products Research. 2011，13 (5): 449 - 64。
鑒定結(jié)果
- 已獲得第十一屆“挑戰(zhàn)杯”廣東大學(xué)生課外學(xué)術(shù)科技作品競賽特等獎。
參考文獻
- 1 Scarpati M L, Delle Monache F.Isolation from Verbascum sinuatum of two new glucosides, verbascoside and isoverbascoside. Annali di Chimica (Rome, Italy)， 1963; 53: 356―67. 2 Li L, Tsao R, Liu ZQ, et al. Isolation and purification of acteoside and isoacteoside from Plantago psyllium L. by high-speed counter-current chromatography. J. Chromatogr. A, 2005, 1063 (1-2): 161-169. 3 He ZD, Liu YQ, Yang CR. Glycosides from Ligustrum purpurascens. Acta Bot. Yunnan., 1992, 14 (3): 328-336. 4 Tam WY, Chen ZY, He ZD, et al. Enhancement of contraction of rat mesenteric artery by acteoside: role of endothelial nitric oxide. J. Nat. Prod., 2002, 65 (7): 990-995. 5 Wong IYF, Huang Y, He ZD, et al. Relaxing effects of Ligustrum purpurascens extract and purified acteoside in rat aortic rings. Planta Med., 2001, 67 (4): 317-321.
同類課題研究水平概述
- 中藥活性指標成分是新藥開發(fā)重要的物質(zhì)基礎(chǔ)。中藥成份復(fù)雜，而中藥活性指標成分不僅結(jié)構(gòu)復(fù)雜，合成困難，而且含量低，分離純化難度大，由此指標成分因素嚴重制抑著新藥的研發(fā)。建立有效，快速，穩(wěn)定的活性指標的制備方法對新藥研發(fā)有著積極的意義。據(jù)近年研究發(fā)現(xiàn)，阿克苷(acteoside)具有抗氧化、抗炎、肝保護、神經(jīng)保護以及免疫調(diào)節(jié)等生物活性，是貴重中藥肉蓯蓉(Herba Cistanches)、地黃(Radix Rehmanniae)和玄參(Radix Scrophulariae)等藥材中的主要活性成分。阿克苷的生物活性研究逾趨受到關(guān)注，對其標準品的需求也日趨增大。迄今在國內(nèi)仍有許多研究機構(gòu)急需得到阿克苷標準品，包括中國藥品生物制品鑒定所等。在國際上也稀缺阿克苷，如在美國ChromaDex公司的標準品中也未檢索到阿克苷。因此，阿克苷的制備已成為研究的新熱點之一。Hiroshi等人利用油橄欖(Olea europaea)愈傷組織細胞進行阿克苷的合成研究，得到的產(chǎn)物成分復(fù)雜，難以分離。Toshinari等人由苯乙基苷衍生物(phenethyl glycoside derivatives)通過十四個步驟化學(xué)合成得到阿克苷,過程繁瑣，產(chǎn)物得率低，實際應(yīng)用成本高。阿克苷在自然界分布廣泛，存在于160種植物中。由于植物成分復(fù)雜，阿克苷含量低、極性大、結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，采用傳統(tǒng)的提取、萃取及色譜分離方法、難以制備。通過本課題研究,我們已建立一套從植物中快速、高效、低成本地分離制備阿克苷的方法，具有現(xiàn)實意義；我們首先提出阿克苷對抗病毒相關(guān)細胞因子調(diào)節(jié)作用的研究，預(yù)計這一研究成果將為研究開發(fā)新一類抗病毒天然藥物探索出一條新的途徑。
