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基本信息

項(xiàng)目名稱：
七組分組裝——雙噻唑類化合物的綠色合成
小類：
能源化工
簡(jiǎn)介：
以芳醛、氨基硫脲和α-硫氰苯乙酮為起始原料，水為溶劑，微波輻射下，通過(guò)七組分有效組裝，高產(chǎn)率綠色合成具有活性的含噻唑母核的化合物。這拓展了多組分合成的范疇，為組裝新的含噻唑母核的化合物提供新的合成方法。
詳細(xì)介紹：
本課題選用多活性反應(yīng)中心的α-硫氰基芳基乙酮為多組分反應(yīng)的模板原料，通過(guò)調(diào)整芳醛和氨基硫脲，以水為溶劑，在微波輻射下構(gòu)建一系列新的含有噻唑母核的雜環(huán)骨架，實(shí)現(xiàn)雙噻唑類化合物的有序組裝。該研究不僅能夠?yàn)槠呓M分反應(yīng)提供新的模板試劑，為特定雙噻唑骨架的構(gòu)建提供一種有效合成策略和綠色的合成方法，為雙噻唑類化合物增添新的家族成員，而且能夠通過(guò)探索多組分反應(yīng)的有效性和多樣性，對(duì)合成方法學(xué)進(jìn)行有價(jià)值的補(bǔ)充。

作品專業(yè)信息

撰寫目的和基本思路

目的：噻唑類化合物的現(xiàn)有合成方法存在許多缺陷。本課題以水為溶劑，通過(guò)七組分反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)雙噻唑類化合物的有序組裝，減少中間體的分離和純化，將多組分反應(yīng)從目前的五組分發(fā)展為七組分，推動(dòng)綠色化學(xué)的發(fā)展。 研究思路：α-硫氰基芳基乙酮具有多活性中心，與其他試劑作用可望發(fā)生串聯(lián)反應(yīng)。我們以α-硫氰基芳基乙酮為多組分反應(yīng)的模板原料，通過(guò)其它組分的調(diào)整，設(shè)計(jì)出新型的七組分反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)雙噻唑類化合物的有序組裝。

科學(xué)性、先進(jìn)性及獨(dú)特之處

（1）七組分的有序組裝：本項(xiàng)目對(duì)多活性中心的反應(yīng)試劑進(jìn)行有效的調(diào)控，實(shí)現(xiàn)了雙噻唑類化合物的七組分有序自動(dòng)組裝。 （2）雙噻唑化合物的綠色合成：本項(xiàng)目以水作溶劑，在微波反應(yīng)器中短時(shí)間內(nèi)完成，避免反應(yīng)過(guò)程中有機(jī)溶劑和重金屬催化劑的使用，實(shí)現(xiàn)雙噻唑類化合物的綠色合成。 （3）活性雙噻唑骨架的有效構(gòu)建：本項(xiàng)目選用多活性反應(yīng)中心的α-硫氰基芳基乙酮為多組分反應(yīng)的模板原料，設(shè)計(jì)出新型的七組分反應(yīng)。

應(yīng)用價(jià)值和現(xiàn)實(shí)意義

噻唑類化合物在農(nóng)業(yè)、工業(yè)等領(lǐng)域得到了廣泛地應(yīng)用。由于其表現(xiàn)出高效的抗細(xì)菌和抗病毒等活性，因此發(fā)展有效的方法來(lái)拓展噻唑衍生物的多樣性成為解決提供更多可供活性篩選噻唑類化合物的重要途徑。本項(xiàng)目使用水作為溶劑，在微波輻射下，合成一系列雙噻唑化合物，實(shí)現(xiàn)了多組分活性雜環(huán)化合物的綠色合成。這一高效、環(huán)境友好的七組分有序自動(dòng)組裝，為藥物化學(xué)和化學(xué)生物學(xué)等相關(guān)研究領(lǐng)域提供了可供活性篩選的化合物庫(kù)。

學(xué)術(shù)論文摘要

以簡(jiǎn)單易得的芳醛、氨基硫脲和α-硫氰苯乙酮為起始原料，以水為溶劑，微波輻射下，通過(guò)七組分有效組裝，高產(chǎn)率綠色合成了含噻唑母核的化合物。這不僅大大拓展了多組分合成的范疇，還為組裝了新的含噻唑母核的化合物提供了一種簡(jiǎn)單、省時(shí)、有效和環(huán)境友好的合成方法，所合成的一系列新的含噻唑母核的化合物可能具有生物活性。

獲獎(jiǎng)情況

2011年4月獲得校第十二屆“挑戰(zhàn)杯”全國(guó)大學(xué)生課外學(xué)術(shù)科技作品競(jìng)賽一等獎(jiǎng)。

鑒定結(jié)果

無(wú)

參考文獻(xiàn)

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同類課題研究水平概述

噻唑母核是一類重要的雜環(huán)骨架，由于它具有許多重要的生物學(xué)性質(zhì)和藥理活性，構(gòu)筑噻唑母核得到了人們的廣泛關(guān)注。最近關(guān)于噻唑母核構(gòu)筑的多組分方法主要包括：Favi等報(bào)道的以伯胺、二硫化碳和2位含有偶氮基的丙酸酯衍生物為原料的三組分反應(yīng)，Alizadeh等報(bào)道的伯胺、二硫化碳和丁烯二酰氯的三組分反應(yīng)，Anderluh等報(bào)道了以醛、仲胺、羅丹寧三組分反應(yīng)在噻唑環(huán)上導(dǎo)入仲胺基和雙鍵。這些方法盡管很有效，但是，所使用的試劑僅僅可以完成特定的一個(gè)多組分反應(yīng)，不能夠以一個(gè)底物為模板，通過(guò)其它試劑的調(diào)整，設(shè)計(jì)出新的多組分反應(yīng)以構(gòu)建出新的雜環(huán)骨架，對(duì)設(shè)計(jì)新的多組分反應(yīng)不具有廣泛的指導(dǎo)意義。因此，尋找新的模板原料、設(shè)計(jì)新的MCR來(lái)構(gòu)建新的含有噻唑母核的雜環(huán)骨架，已成為組合化學(xué)、雜環(huán)化學(xué)、藥物化學(xué)以及化學(xué)生物學(xué)對(duì)MCR提出的一個(gè)迫切的要求。 本課題選用多活性反應(yīng)中心的α-硫氰基芳基乙酮為多組分反應(yīng)的模板原料，通過(guò)調(diào)整芳醛和氨基硫脲，在微波輻射下，以水為溶劑，構(gòu)建一系列新的含有噻唑母核的雜環(huán)骨架，實(shí)現(xiàn)雙噻唑類化合物的有序組裝。該研究不僅能夠?yàn)槠呓M分反應(yīng)提供新的模板試劑，為特定雙噻唑骨架的構(gòu)建提供一種有效合成策略和綠色的合成方法，為雙噻唑類化合物增添新的家族成員，而且能夠通過(guò)探索多組分反應(yīng)的有效性和多樣性，對(duì)合成方法學(xué)進(jìn)行有價(jià)值的補(bǔ)充。
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