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基本信息
- 項(xiàng)目名稱：
- 人參皂苷磷脂復(fù)合物制備工藝研究
- 小類：
- 生命科學(xué)
- 簡介：
- 通過單因素考察，篩選最佳制備工藝。
- 詳細(xì)介紹：
- 本實(shí)驗(yàn)通過單因素考察，包括：反應(yīng)溶劑類型、藥物與磷脂投料比例、藥物濃度、反應(yīng)時(shí)間、反應(yīng)溫度等因素對制備磷脂復(fù)合物的影響。從中篩選出最佳制備工藝：即在30℃溫度下，以四氫呋喃為反應(yīng)溶劑，反應(yīng)時(shí)間為1h ，人參總皂苷與磷脂的最佳投料比為1:1，反應(yīng)系統(tǒng)中人參總皂苷的濃度為20 mg?mL-1 將人參皂苷制成磷脂復(fù)合物。通過對人參皂苷及其復(fù)合物紫外分析，得出：人參皂苷制成磷脂復(fù)合物后其發(fā)色集團(tuán)并未改變；通過對人參皂苷及人參皂苷磷脂復(fù)合物油水分配系數(shù)的測定可得出：人參皂苷磷脂復(fù)合物的脂溶性比人參皂苷的大，從而達(dá)到了將人參皂苷制成磷脂復(fù)合物提高脂溶性的目的。
作品專業(yè)信息
撰寫目的和基本思路
- 目的在于提高人參皂苷的脂溶性及其生物利用度，改善藥理作用。 以人參總皂苷與磷脂的結(jié)合百分率為評估標(biāo)準(zhǔn),采用單因素考察，包括反應(yīng)溶劑類型、藥物與磷脂投料比例、藥物濃度、反應(yīng)時(shí)間、反應(yīng)溫度等因素，得出最佳制備工藝
科學(xué)性、先進(jìn)性及獨(dú)特之處
- 磷脂復(fù)合物是一種新型載藥系統(tǒng)，較原化合物其理化性質(zhì)和生物特性均有不同程度的改變，如：藥物的脂溶性提高、藥理作用增強(qiáng)、生物利用度提高、藥物作用時(shí)間延長、毒副作用降低等，且制備方法簡單，成本低廉。人參皂苷制成磷脂復(fù)合物提高脂溶性，改善生物利用度。
應(yīng)用價(jià)值和現(xiàn)實(shí)意義
- 提高人參皂苷的脂溶性，提高人參皂苷生物利用度，改善藥理作用；對于探索我國天然藥物、加速傳統(tǒng)中藥制劑的現(xiàn)代化研究進(jìn)展、提高中藥工業(yè)技術(shù)水平及臨床應(yīng)用質(zhì)量，均具有重要的理論和實(shí)際意義。
學(xué)術(shù)論文摘要
- 目的：確定人參總皂苷與磷脂形成復(fù)合物的最佳工藝。方法:以人參總皂苷與磷脂的結(jié)合百分率為評估標(biāo)準(zhǔn),采用單因素考察，考察了反應(yīng)溶劑類型、藥物與磷脂投料比例、藥物濃度、反應(yīng)時(shí)間、反應(yīng)溫度等因素對磷脂復(fù)合物形成的影響。對研制的人參皂苷磷脂復(fù)合物油水分配系數(shù)進(jìn)行了研究。結(jié)果:確定了人參總皂苷磷脂復(fù)合物的最佳制備條件即在30℃溫度下，以四氫呋喃為反應(yīng)溶劑，反應(yīng)時(shí)間為1h ，人參總皂苷與磷脂的最佳投料比為1:1，反應(yīng)系統(tǒng)中人參總皂苷的濃度為20 mg?mL-1。人參皂苷磷脂復(fù)合物明顯改善了人參皂苷在水及正辛醇中的溶解度。結(jié)論:確定了人參總皂苷磷脂復(fù)合物的最佳制備工藝，人參皂苷制成磷脂復(fù)合物后脂溶性提高。
獲獎(jiǎng)情況
- 無
鑒定結(jié)果
- 通過校內(nèi)初審
參考文獻(xiàn)
- 1] 吳建梅，陳大為，孫波，等．天然活性成分磷脂復(fù)合物藥學(xué)研究概述[J]．中國藥學(xué)雜志，1998，33(1)：9～11． [2] 王淑靜，孫敏捷，平其能.羥基紅花黃色素A磷脂復(fù)合物的制備及理化性質(zhì)研究[J].藥學(xué)與臨床研究，2008；16（1）：1～5. [3] 周靜，吳正紅，平其能，等.靛玉紅磷脂復(fù)合物的制備及理化性質(zhì)研究[J].中國醫(yī)藥工業(yè)雜志,2006,37(6)394～397. [4] 吳建梅, 陳大為. 黃芩苷磷脂復(fù)合物理化性質(zhì)的研究[J].中國藥學(xué)雜志, 2001, 36(3):173～177.
同類課題研究水平概述
- 中藥作為中國的國粹, 具有資源豐富、療效確切和毒副作, 用小的優(yōu)點(diǎn)。目前, 中藥活性成分在治療各種疾病中受到了國內(nèi)外患者及醫(yī)務(wù)人員的青睞, 但由于大部分中藥制劑缺乏穩(wěn)定、明確的成分指標(biāo), 從而導(dǎo)致藥效不穩(wěn)定, 或因?yàn)橛行С煞趾刻投熜Р伙@著。因此研制開發(fā)中藥新劑型, 提高中藥活性成分的生物利用度和藥理療效已成為國內(nèi)外醫(yī)藥領(lǐng)域研究的熱點(diǎn)。中藥活性成分磷脂復(fù)合物作為一種新的有潛力的給藥系統(tǒng), 無疑具有良好的應(yīng)用前景, 它不僅具有脂質(zhì)體的一些特性, 如: 降低毒性、延緩釋放、靶向給藥、減少用藥劑量等, 還由于等量的藥物分子磷脂復(fù)合物比脂質(zhì)體體積要小很多, 所以磷脂復(fù)合物比脂質(zhì)體具有更優(yōu)的特點(diǎn), 因此被視為傳統(tǒng)醫(yī)藥領(lǐng)域的一個(gè)新突破, 中藥活性成分磷脂復(fù)合物的形成有可能為中藥制劑學(xué)提供現(xiàn)代藥學(xué)的依據(jù)。 目前，國內(nèi)雖然對磷脂復(fù)合物的研究也相繼開展起來，對很多適合做成磷脂復(fù)合物的中藥，都已進(jìn)行了復(fù)合物的制劑學(xué)研究。但是，這些都還僅僅局限在實(shí)驗(yàn)室研究階段，尚未做成產(chǎn)品上市。而國外已有很多產(chǎn)品上市，包括水飛薊素、水飛薊賓、甘草次酸、綠茶提取物、銀杏提取物、葡萄籽提取物、人參提取物、山楂提取物等數(shù)10 種磷脂復(fù)合物的專利及保健品，且有硬膠囊、軟膠囊、霜?jiǎng)⒛z、顆粒、乳劑等多種劑型。意大利 Iverni Della Bella 公司開發(fā)的水飛薊賓磷脂復(fù)合物( IDB - 1016) 已進(jìn)入Ⅲ期臨床試驗(yàn)階段，有望作為新藥上市。在我國水飛薊賓磷脂復(fù)合物的研究也被列為國家中醫(yī)藥管理局“九五”及2010 年規(guī)劃項(xiàng)目。因此, 藥物與磷脂復(fù)合物有著廣闊的開發(fā)應(yīng)用價(jià)值前景。
