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基本信息

項(xiàng)目名稱：
1，2，4一噁二唑丙酸的合成研究
小類：
能源化工
簡介：
本課題研究的主要觀點(diǎn)是用4-溴苯腈、對氯苯甲腈、對甲苯腈、對三氟甲基苯腈）和取代吡啶(2-氰基吡啶、3-氰基吡啶、4-氰基吡啶、2-氯4-氰基吡啶) 為起始原料，通過與鹽酸羥胺加成得到取代基偕胺肟化合物，這些化合物再與丁二酸酐熔融，形成關(guān)環(huán)反應(yīng)。希望找出一種幾乎不使用有機(jī)溶劑,對環(huán)境沒有污染的綠色方法合成1，2，4一噁二唑丙酸的方法。
詳細(xì)介紹：
以取代苯睛（4-溴苯腈、對氯苯甲腈、對甲苯腈、對三氟甲基苯腈）和取代吡啶(2-氰基吡啶、3-氰基吡啶、4-氰基吡啶、2-氯4-氰基吡啶) 為起始原料，與鹽酸羥胺在無水碳酸鈉催化下反應(yīng)生成取代苯基偕胺肟（吡啶取代基偕胺肟），取代偕胺肟與丁二酸酐在130℃油浴熔融反應(yīng)，得到1，2，4一噁二唑類化合物。整個過程幾乎不使用有機(jī)溶劑,對環(huán)境沒有污染。 1. 吡啶基偕胺肟的合成 稱取氰基吡啶0.2mol于500ml圓底燒瓶中，加入20ml乙醇攪拌溶解。稱取鹽酸羥胺0.4mol于小燒杯中，加入40ml水溶解，將得到的鹽酸羥胺溶液倒入氰基吡啶的乙醇溶液中。再稱取無水碳酸鈉0.4mol，溶于120ml水中，加入完成后將水浴升溫至85℃，恒溫反應(yīng)5h，放置過夜后，旋出少量水，有沉淀生成，過濾，水洗，得到吡啶基偕胺肟晶體（TLC檢測）。 2. 吡啶基-1,2,4-噁二唑丙酸的合成 稱取所得吡啶基偕胺肟晶體0.04mol于100ml圓底燒瓶中，加入丁二酸酐0.08mol，攪拌，130℃油浴熔融4h，冷卻后，分別用水、乙酸乙酯洗滌，過濾，得到白色粉末狀固體（TLC檢測）。 3. 苯基偕胺肟的合成 稱取苯基甲腈于500ml圓底燒瓶中，加入20ml乙醇攪拌溶解。稱取鹽酸羥胺0.4mol于小燒杯中，加入40ml水溶解，將得到的鹽酸羥胺溶液倒入苯基甲腈的乙醇溶液中。再稱取無水碳酸鈉0.4mol，溶于120ml水中，緩慢滴加到上述溶液中，加入完成后將水浴升溫至85℃，恒溫反應(yīng)5h，放置過夜后，旋出少量水，有沉淀生成，過濾，水洗，得到苯基偕胺肟晶體（TLC檢測）。 4苯基 -1,2,4-噁二唑丙酸的合成 稱取所得苯基偕胺肟晶體0.04mol于100ml圓底燒瓶中，加入丁二酸酐0.08mol，攪拌，130℃油浴熔融4h，冷卻后，冷卻后，用水洗，過濾，得到的固體用NaOH溶液溶解，濾去不溶物，將濾液酸化到PH值為3左右，析出固體，過濾，水洗，得到白色固體（TLC檢測）。 5.對合成產(chǎn)物進(jìn)行表征 分別用紅外光譜和核磁氫譜對合成產(chǎn)物進(jìn)行分析，驗(yàn)證是否得到目標(biāo)產(chǎn)物。 （三）預(yù)期價值：本課題的理論創(chuàng)新程度或?qū)嶋H應(yīng)用價值。 常見噁二唑衍生物的合成方法有雙酰肼環(huán)合、?；倪蛑嘏藕汪驶暄趸热N方法 。這些方法無一例外的使用有機(jī)溶劑。幾乎不使用有機(jī)溶劑合成噁二唑基丙酸的方法未見文獻(xiàn)報(bào)道。本課題在偕胺肟合成中只使用少量乙醇，用熔融的方法噁二唑基丙酸，合成中不使用其它有機(jī)溶劑，是一種新的合成噁二唑基丙酸的方法。此方法對環(huán)境沒有污染，是一種綠色環(huán)保的方法。 在醫(yī)藥和農(nóng)藥的研究發(fā)展中，雜環(huán)化合物具有十分重要的地位，在雜環(huán)化合物中，含有氧、氮原子的1，2，4一噁二唑雜環(huán)衍生物，又顯得尤為重要〕。1，2，4一噁二唑衍生物屬于五元雜環(huán)類化合物，具有廣泛生理和生物活性，在新農(nóng)藥研究和開發(fā)中具有殺蟲、 殺瞞、殺菌、除草等生物活性，在藥物的研究開發(fā)中具有抗炎、降壓、降血脂、抗驚厥等生理活性。

作品專業(yè)信息

撰寫目的和基本思路

藥物作為用于治療預(yù)防和診斷疾病的化學(xué)物質(zhì)在人類的生存發(fā)展過程中起著重要的作用。 以取代苯睛和取代吡啶 為起始原料，與鹽酸羥胺在無水碳酸鈉催化下反應(yīng)生成取代苯基偕胺肟，取代偕胺肟與丁二酸酐在130℃油浴熔融反應(yīng)，得到1，2，4一噁二唑類化合物。整個過程幾乎不使用有機(jī)溶劑,對環(huán)境沒有污染。

科學(xué)性、先進(jìn)性及獨(dú)特之處

常見噁二唑衍生物的合成方法有雙酰肼環(huán)合、酰基四唑重排和羰基腙氧化等三種方法 。這些方法無一例外的使用有機(jī)溶劑。幾乎不使用有機(jī)溶劑合成噁二唑基丙酸的方法未見文獻(xiàn)報(bào)道。本課題在偕胺肟合成中只使用少量乙醇，用熔融的方法噁二唑基丙酸，合成中不使用其它有機(jī)溶劑，是一種新的合成噁二唑基丙酸的方法。此方法對環(huán)境沒有污染，是一種綠色環(huán)保的方法。

應(yīng)用價值和現(xiàn)實(shí)意義

幾乎不使用有機(jī)溶劑合成噁二唑基丙酸的方法未見文獻(xiàn)報(bào)道。合成中不使用其它有機(jī)溶劑，是一種新的合成噁二唑基丙酸的方法。此方法對環(huán)境沒有污染，是一種綠色環(huán)保的方法。1，2，4一噁二唑衍生物屬于五元雜環(huán)類化合物，具有廣泛生理和生物活性，在新農(nóng)藥研究和開發(fā)中具有殺蟲、殺瞞、殺菌、除草等生物活性，在藥物的研究開發(fā)中具有抗炎、降壓、降血脂、抗驚厥等生理活性。

學(xué)術(shù)論文摘要

用氰基吡啶（苯基甲腈）通過加成、熔融關(guān)環(huán)反應(yīng)，合成了四個3-(3-(吡啶-基)-1,2,4-噁二唑-5-基) 丙酸和四個3-（3-（苯-基）-1,2,4-噁二唑-5-基）丙酸，關(guān)環(huán)反應(yīng)產(chǎn)率達(dá)到60%,產(chǎn)物結(jié)構(gòu)經(jīng)紅外光譜和核磁氫譜得到了表征。結(jié)果表明：該方法操作簡單,基本沒有污染,是一種綠色環(huán)保的合成1,2,4-噁二唑衍生物的方法。

獲獎情況

無

鑒定結(jié)果

無

參考文獻(xiàn)

[1]大木道則，金崗佑一，吉天善一著，安守忠譯，含氮有機(jī)化合物概論[M]，科學(xué)出版社.1983，195一199. [2]SomeyaS.，Koura5.，Ito M.et al. Perparation of 5-(phenoxymethyl)-and 5-[(2- Pyridinyloxy)methyl]-1，2，4-oxadiazoles as herbicides [P].EP:245818，1987. [3]Ryu E.K..,Chung K.H.,Lee W.H.et al .Herbicidal qulnolinyloxadiazoles [p]. WO:9404530，1994. [4]King W..F.，wheeler R.E.,Substituted oxadiazole and their use as corn root worm insecticides[P」.US:4237121，1980. [5」Gutman A.D.5-(Cyclopropanecarbonyl)-1，2，4-oxadiazoles as insecticides and acaricides[P」.US:4134985，1979. [6]　楊駿,花文廷. 2,5-二取代-1,3,4-噁二唑類化合物的合成[J],化學(xué)通報(bào), 1996,(9):18-26

同類課題研究水平概述

隨著科學(xué)技術(shù)的不斷發(fā)展，人類生活水平的不斷提高，人們對藥物的要求也越來越高。如何合成藥效高、選擇性高、副作用小并且使用方便的藥物，一直是制藥工作者們努力的方向。農(nóng)藥是保證糧食豐收和經(jīng)濟(jì)作物豐產(chǎn)的基礎(chǔ)，農(nóng)藥在長期運(yùn)用過程中會產(chǎn)生抗藥性，不斷的研究和開發(fā)新的農(nóng)藥勢在必行。在醫(yī)藥和農(nóng)藥的研究發(fā)展中，雜環(huán)化合物具有十分重要的地位，無論是含雜在醫(yī)藥和農(nóng)藥的研究發(fā)展中，雜環(huán)化合物具有十分重要的地位，無論是含雜環(huán)的天然產(chǎn)物及修飾產(chǎn)物，還是人工合成的含雜環(huán)的新的化學(xué)實(shí)體，在醫(yī)藥和農(nóng)藥研究和開發(fā)中都起著舉足輕重的作用。在雜環(huán)化合物中，含有氧、氮原子的1，2，4一噁二唑雜環(huán)衍生物，又顯得尤為重要〔1〕。1，2，4一噁二唑衍生物屬于五元雜環(huán)類化合物，具有廣泛生理和生物活性，在新農(nóng)藥研究和開發(fā)中具有殺蟲、殺瞞、殺菌、除草等生物活性，在藥物的研究開發(fā)中具有抗炎、降壓、降血脂、抗驚厥等生理活性。因此在新的醫(yī)藥和農(nóng)藥設(shè)計(jì)中常被作為有效的活性基團(tuán)。1，2，4噁二唑類除草劑是近幾年研究和開發(fā)的一類新型除草劑，它具有高效、選擇性好、生物降解率高的特點(diǎn)，是一種極有發(fā)展前景的除草劑。日本的somyea，Shinzo等人研究的可作為除草劑，它可以除去闊葉類和沙草科雜草而對水稻和土壤無毒性〔2]，其中Rl為氯或甲基，韓國的Ryu，EungKul等人研究的也具有除草活性，它對水稻和雜草有很強(qiáng)的選擇性，可以保護(hù)水稻免受農(nóng)藥殘留物的損害〔3]。1980年美國King，wlliimaE等人研究的可以作為玉米根蟲的殺蟲劑〔4〕。美國Gutmna，AmoldD.合成的可作為殺蟲、殺蝸劑〔5}。常見噁二唑衍生物的合成方法有雙酰肼環(huán)合、酰基四唑重排和羰基腙氧化等三種方法[6] 。幾乎不使用有機(jī)溶劑合成噁二唑基丙酸的方法未見文獻(xiàn)報(bào)道。
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