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基本信息
- 項目名稱：
- 無味恩諾沙星微囊控釋劑研制
- 小類：
- 生命科學(xué)
- 大類：
- 科技發(fā)明制作B類
- 簡介：
- 諾沙星是一種動物廣譜抗菌藥，對革蘭氏陰性菌和部分革蘭氏陽性菌，均有良好抗菌效果，因其性味苦，水溶性不好，顯強堿性等，在應(yīng)用上出現(xiàn)了動物適口性差，藥物易被胃酸破壞，且刺激胃粘膜產(chǎn)生嘔吐等不良反應(yīng)。在家畜養(yǎng)殖的應(yīng)用受到限制。實驗利用腸溶材料將恩諾沙星包埋成微小囊狀物，進行劑型改良，掩蓋恩諾沙星所具有的苦味，達到改變口性的效果,避免胃酸對恩諾沙星的破壞，減少恩諾沙星對胃粘膜的刺激，提高其生物利用度。
- 詳細(xì)介紹：
- 本項目是在恩諾沙星的原藥的基礎(chǔ)上，對其進行藥物劑型改良，達到掩蓋恩諾沙星所以具有的苦味，達到改善動物適口性和生物利用的問題，主要是利用了對于酸穩(wěn)定的腸溶材料，對藥物而進行包被處理。達到以上提到的目的。包被產(chǎn)品具有以下特點： 1、包被處理后掩蓋了苦味，不影響動物采食，克服了普通恩諾沙星動物不吃的問題。 2、包被材料具有良好的穩(wěn)定性，從而增加了產(chǎn)品的穩(wěn)定，保存期延長。 3、恩諾沙星為堿性，入胃會被胃酸破壞，本品克服了這個問題，提高了其生物利用度。 4、包被產(chǎn)品可以做到緩慢靶向釋放，所以藥效可以更持久。
作品圖片
作品專業(yè)信息
設(shè)計、發(fā)明的目的和基本思路、創(chuàng)新點、技術(shù)關(guān)鍵和主要技術(shù)指標(biāo)
- 項目目的： 改善恩諾沙星的適口性，提高其生物利用度。 基本思路： 在基礎(chǔ)藥物的外層，利用對PH敏感的腸溶材料對其進行包被處理，形成一種微小囊狀物。 創(chuàng)新點：提供了一種用于動物抗菌的無味恩諾沙星的新劑型產(chǎn)品，提高本抗菌藥物在養(yǎng)殖業(yè)的市場競爭力。 技術(shù)關(guān)鍵：找到合適的腸溶材料，既可以掩蓋藥物的苦味，又可以做到腸部溶解，是項目的研究關(guān)鍵。 技術(shù)指標(biāo)：1、產(chǎn)品包封率的高相液相測定；2、動物適口性檢測；3、藥物模擬生理環(huán)境的釋放度檢測；4、體外環(huán)境下抑菌效果檢測。
科學(xué)性、先進性
- 科學(xué)性：本項目沒有對藥物本身進行化學(xué)性質(zhì)的改變，利用包被的技術(shù)手段將藥物的一些缺陷進行掩蓋，這樣也就不會改變藥物抗菌效果，而到達項目的目的。 先進性：掩蓋了恩諾沙星原本的苦味，改善了其生物利用度和穩(wěn)定性，對于劑型也有一定的改良。增加了和填補了市場的空缺和競爭力。
獲獎情況及鑒定結(jié)果
- 1、2010-2011年寧夏大學(xué)大學(xué)生科技創(chuàng)新實驗比賽中，獲得優(yōu)秀獎。 2、2011年第七屆“挑戰(zhàn)杯”寧夏大學(xué)大學(xué)生課外學(xué)術(shù)科技作品競賽，獲得二等獎。
作品所處階段
- 實驗室實驗產(chǎn)品
技術(shù)轉(zhuǎn)讓方式
- 技術(shù)轉(zhuǎn)讓等方式
作品可展示的形式
- 圖片
使用說明,技術(shù)特點和優(yōu)勢,適應(yīng)范圍,推廣前景的技術(shù)性說明,市場分析,經(jīng)濟效益預(yù)測
- 使用說明：與普通飼料拌食飼喂動物即可。 特點優(yōu)勢： 1、包被處理后掩蓋了苦味，不影響動物采食，克服了普通恩諾沙星動物不吃的問題。 2、包被材料具有良好的穩(wěn)定性，從而增加了產(chǎn)品的穩(wěn)定，保存期延長。 3、恩諾沙星為堿性，入胃會被胃酸破壞，本品克服了這個問題，提高了其生物利用度。 4、包被產(chǎn)品可以做到緩慢靶向釋放，所以藥效可以更持久。 適應(yīng)范圍：用于各種大腸桿菌、沙門桿菌、嗜血桿菌葡萄球菌、鏈球菌等引起的呼吸道系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)感染、皮膚感染和敗血癥等。
同類課題研究水平概述
- 恩諾沙星：又名乙基環(huán)丙沙星,是第一個動物專用的氟喹諾酮類抗菌藥物, 1987年由德國拜耳公司首創(chuàng)投放市場, 我國在1992 年研制成功, 其具有殺菌活性強、抗菌譜廣、生物利用度高、毒副作用小等優(yōu)點。恩諾沙星現(xiàn)已廣泛用于獸醫(yī)臨床, 與其他抗菌藥無交叉耐藥性等特點, 倍受獸醫(yī)界重視。其在預(yù)防和治療畜禽細(xì)菌性和霉形體性疾病方面取得良好的效果。恩諾沙星的作用機理是抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶(也稱拓?fù)洚悩?gòu)酶n)A亞單位，使細(xì)菌脫氧核糖核酸、核糖核酸及蛋白質(zhì)的合成受干擾，使細(xì)胞不能再進行分裂，進而起到殺菌的作用。恩諾沙星在部分動物體內(nèi)還能代謝成環(huán)丙沙星，由于環(huán)丙沙星對畜禽多種致病菌的抗菌活性要強于恩諾沙星，因此這也是恩諾沙星發(fā)揮其抗菌效應(yīng)的重要組成部分。 恩諾沙星抗菌具有兩個特點：1、對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均顯示明顯的抗菌藥后效應(yīng)(PAE)，且呈濃度依賴性，即藥物濃度越大，PAE越長，病原菌接觸藥物之后，即使未被立即殺滅，亦可在其后2-6小時內(nèi)失去增殖能力，使用藥效間隔延長。2、殺菌作用與藥物劑量的關(guān)系呈雙相變化，即在 1/4MIC~MBC(最小殺菌濃度)范圍內(nèi)，其抑制細(xì)菌DNA合成的作用隨藥物濃度增加而迅速增強，以后漸趨坪值，而劑量大于MBC時殺菌作用逐漸減弱，呈現(xiàn)雙相變化，這一現(xiàn)象不存在菌種菌株和藥物的特異性。 微囊制劑的優(yōu)點：①適口性好：完全掩蓋藥物的苦味和異味，不影響豬的采食量。②不受胃酸的影響：微囊的囊材為高分子復(fù)合材料，不受胃酸的影響，進入小腸。一般的原粉藥物在胃酸的作用下被破壞20%～30%。③延長有效藥物濃度時間：微囊制劑口服后2～3 小時進入小腸，在pH＞6.8 的環(huán)境中，通過膽汁的乳化作用與脂肪酶降吸收，維持有效抗菌濃度的時間明顯延長。④避免首過效應(yīng)：大多數(shù)藥物經(jīng)口腔給藥后，被小腸吸收后進入毛細(xì)血管再通過門靜脈進入肝臟，經(jīng)肝臟分解后，真正到達病變部位的藥物濃度較低，療效不理想。而微囊制劑在腸道釋出后的含藥油滴，分子量比較大，難以透過毛細(xì)血管壁，不易被血液吸收，而是通過通透性很大的淋巴管吸收，吸收后不經(jīng)過肝臟，而直接進入循環(huán)系統(tǒng)到達病變部位，從而避免了肝臟的首過作用，大大提高了藥物利用率，增強了療效。⑤降低毒副作用：微囊化后，大大降低對胃腸粘膜的直接刺激，避免了因刺激胃腸道而引起的售價減退；因為不直接進入肝臟，減輕了肝的負(fù)擔(dān)，降低了毒性。
