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基本信息

項目名稱：
鹽酸美金剛胺的合成
小類：
能源化工
簡介：
本作品綜述了近年來國內(nèi)外關(guān)于鹽酸美金剛胺的合成路線，并對每條路線的優(yōu)缺點進(jìn)行了討論。同時選用一條合適的合成路線，通過單因素實驗對工藝條件進(jìn)行了優(yōu)化，得到了一條具有較大產(chǎn)業(yè)化可能的合成路線。
詳細(xì)介紹：
本作品首先通過對鹽酸美金剛胺的特性、合成機(jī)理和作用進(jìn)行了全面的介紹，有助于研究鹽酸美金剛胺的結(jié)構(gòu)和合成路線的關(guān)系，同時將鹽酸美金剛胺合成路線根據(jù)各自的特點進(jìn)行歸類，并對每條路線的優(yōu)缺點進(jìn)行詳細(xì)的分析，有助于對較優(yōu)合成路線的選擇；其次采用1,3-二甲基金剛烷為原料,經(jīng)過鹵代、酰胺化和水解步驟合成了鹽酸美金剛胺，并通過單因素實驗對鹵代、酰胺化步驟的工藝條件進(jìn)行了優(yōu)化，得到了一條具有合成步驟簡短、操作簡便、環(huán)境污染小、能耗低和產(chǎn)品收率高等優(yōu)點的合成路線。

作品圖片

  • 鹽酸美金剛胺的合成
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作品專業(yè)信息

撰寫目的和基本思路

本作品鹽酸美金剛的合成主要常采用酰胺水解法，其主要包括鹵代、酰胺化、水解、成鹽步驟。鹵代反應(yīng)中選用經(jīng)濟(jì)又無污染的鹵化劑，避免傳統(tǒng)過程中易產(chǎn)生對人體和環(huán)境危害大的溴化氫氣體；酰胺化反應(yīng)過程中選用合適的溶劑，增加反應(yīng)物甲酰胺的親核活性，以期降低反應(yīng)溫度和縮短反應(yīng)時間，降低生產(chǎn)成本；水解反應(yīng)采用酸法水解，避免堿法水解過程中反應(yīng)時間長、反應(yīng)溫度高的問題，降低能耗。

科學(xué)性、先進(jìn)性及獨特之處

本作品的合成工藝研究中，采用酰胺水解法，其中鹵代反應(yīng)采用叔丁基氯作鹵化劑，具有環(huán)境污染少、操作簡便等特點，同時通過實驗優(yōu)化了鹵代反應(yīng)的合成工藝，提高了收率；酰胺化反應(yīng)采用DMF作溶劑，增加了甲酰胺的親核活性，降低了反應(yīng)溫度，縮短了反應(yīng)時間，且DMF可以減壓回收利用，節(jié)約了成本；水解反應(yīng)過程中采用濃鹽酸水解，使得水解、成鹽一步完成，同時反應(yīng)時間短，得率較高，優(yōu)于堿法水解。

應(yīng)用價值和現(xiàn)實意義

本作品研究內(nèi)容涉及有機(jī)化學(xué)、醫(yī)藥和化學(xué)工程領(lǐng)域，其研究結(jié)果具有很好的理論研究意義和實際應(yīng)用價值。 本作品首先通過對鹽酸美金剛胺的特性、機(jī)理和作用進(jìn)行了全面的介紹，同時將歸類后鹽酸美金剛胺的合成路線的優(yōu)缺點進(jìn)行了詳細(xì)的分析；其次選擇合適的路線，通過改變和優(yōu)化工藝條件，得到了一條具有合成步驟簡短、操作簡便、環(huán)境污染小、能耗低和產(chǎn)品得率高等優(yōu)點的合成路線，具有較大的產(chǎn)業(yè)化可能。

學(xué)術(shù)論文摘要

綜述了鹽酸美金剛胺的發(fā)展現(xiàn)狀，重點討論了目前鹽酸美金剛胺的合成路線及其優(yōu)缺點；鹽酸美金剛胺的主要合成工藝路線包括酰胺水解法、尿素法、格氏法、直接氨化法、硝化還原法，存在著高能耗、高污染、高成本等問題。為解決這些問題，本文采用單因素實驗優(yōu)化了工藝條件，氯代反應(yīng)中，當(dāng)物料比n（1，3-二甲基金剛烷）:n（叔丁基氯）=1:1.25,催化劑用量m（三氯化鋁）:m（1，3-二甲基金剛烷）=1:8.85，反應(yīng)時間6h，1-氯-3,5-二甲基金剛烷的收率為94.3%；酰胺化反應(yīng)中，當(dāng)物料比n（1-氯-3，5-二甲基金剛烷）:n（甲酰胺）=1:12，DMF為溶劑，反應(yīng)時間為5h，1-甲酰胺基-3,5-二甲基金剛烷的收率為90.5%；水解反應(yīng)的收率達(dá)到82.9%,總產(chǎn)率達(dá)到70.8%。產(chǎn)物經(jīng)1HNMR和13C NMR確證。

獲獎情況

無

鑒定結(jié)果

無

參考文獻(xiàn)

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同類課題研究水平概述

隨著世界人口老齡化的不斷增長和人民生活水平的日益提高，人均壽命也隨著延長，2002年，全世界60歲以上的老年人占世界人口總數(shù)的20%，到2050年，老年人數(shù)量預(yù)計將達(dá)到世界總?cè)丝诘?1%。老年癡呆的發(fā)病率隨著人口老齡化的進(jìn)展呈逐年上升的趨勢。目前全世界患病人數(shù)已超過1800萬，我國患病人數(shù)約有500萬，是世界上患病人數(shù)最多的國家。預(yù)計在今后20年內(nèi)其患病人數(shù)將增長3倍，由于其病因、發(fā)病機(jī)制還不十分清楚，難以做到早期診斷，因此被稱為“21世紀(jì)病”。 鹽酸美金剛胺是一種具有中等親和力的非競爭性的N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的拮抗劑，主要作用于大腦中的谷酰胺系統(tǒng)，目前是第一個對阿爾茨海默病和血管型癡呆方面有顯著療效的NMDA拮抗劑，臨床研究表明其用于AD患者具有較好的耐受性，是一種安全有效且具有市場前景的藥物。 自1968年Jack Mills采用Rittar反應(yīng)合成鹽酸美金剛胺以來，國內(nèi)外學(xué)者開始對鹽酸美金剛胺的合成機(jī)理和工藝路線進(jìn)行了深入的研究，以期探索出一條具有低污染、低成本、高收率等優(yōu)點的合成路線而用于工業(yè)化生產(chǎn)。我國研究鹽酸美金剛胺的合成起步較晚，尚未實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化，但近年來科技的迅速進(jìn)步，實驗條件得到了極大的改善，鹽酸美金剛胺的研究取得了可喜的成果，逐漸往低成本的“綠色化”方向不斷邁進(jìn)，同時對于美金剛胺衍生物的藥理性質(zhì)的研究和臨床應(yīng)用，極大地拓寬了美金剛胺的市場應(yīng)用范圍。然而關(guān)于鹽酸美金剛胺的綜述性文獻(xiàn)很少，大量研究成果沒能得到總結(jié)，生產(chǎn)過程中普遍存在經(jīng)濟(jì)成本高、環(huán)境污染大和總收率不高的問題。作為世界上AD患者人數(shù)最多的我國，研究開發(fā)鹽酸美金剛胺的合成工藝具有極大的社會價值和經(jīng)濟(jì)價值。
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