基本信息
- 項目名稱：
- 山楂葉總黃酮雙層緩釋片的研發(fā)
- 小類：
- 生命科學(xué)
- 簡介：
- 本實驗研究制備一種雙層緩釋片，從山楂葉中提取出黃酮成分，并通過不同的大孔樹脂進行純化，并對純化工藝進行了比較研究。對于緩釋片的工藝進行了簡單的考察，基于現(xiàn)代對于各種包衣材料的研究，確定了速釋部分和緩釋部分包衣材料的最佳的處方。根據(jù)藥典的要求，進行了回收率，體外釋放度等基本質(zhì)量的測定。
- 詳細介紹：
- 目前已有中成藥制劑( 益心酮系列產(chǎn)品) 上市，包括片劑、軟膠囊、滴丸等，尚無緩釋制劑。鑒于市場上廣泛存在的速釋片益心酮片每次服2 ～ 3 片(32 mg/ 片)，日服3 次，且需長期服藥。為提高患者的依從性，降低服藥后的血藥濃度波動，擬設(shè)計一種日服1次的雙層緩釋片，減少患者的用藥時間和次數(shù)，旨在一定的時間內(nèi)防止心臟疾病的復(fù)發(fā)。本實驗從山楂葉中提取出黃酮成分，并通過不同的大孔樹脂進行純化，并對純化工藝進行了比較研究。對于緩釋片的工藝進行了簡單的考察?；诂F(xiàn)代對于各種包衣材料的研究，確定了速釋部分和緩釋部分包衣材料的最佳的處方。根據(jù)藥典的要求，進行了回收率，體外釋放度等基本質(zhì)量的測定。
作品專業(yè)信息
撰寫目的和基本思路
- 目的：研究山楂葉總黃酮雙層緩釋片包衣技術(shù)及其優(yōu)點，并進行體外釋放特性測定。 基本思路：一、介紹了冠心病的病機和山楂葉總黃酮對冠心病的療效。二、山楂葉總黃酮的提取、成分、藥理特性。三、山楂葉總黃酮雙層緩釋片的制備。四、緩釋制劑概況。五、固體分散體的常用載體及特性。六、山楂總黃酮緩釋劑的制備工藝研究。七、設(shè)計實驗檢測山楂葉總黃酮緩釋片的質(zhì)量標準。
科學(xué)性、先進性及獨特之處
- 本品采用雙層緩釋技術(shù)，將山楂葉總黃酮顆粒壓成兩份片，在一片外部包上緩釋劑，并將未包衣和包緩釋衣的片壓在一起，制成雙層片，包緩釋衣的部分為緩釋部分，未包緩釋衣的部分為速釋部分。此藥片進入機體后，速效部分迅速崩解，發(fā)揮作用；待速效作用達到半衰期后，緩釋部分緩慢崩解，維持最佳血藥水平。患者服用此片型，可減少服用次數(shù)，為日常生活減輕了頻繁進藥的痛苦。
應(yīng)用價值和現(xiàn)實意義
- 為提高患者的依從性，降低服藥后的血藥濃度波動，擬設(shè)計一種日服1次的雙層緩釋片，減少患者的用藥時間和次數(shù)，旨在一定的時間內(nèi)防止心臟疾病的復(fù)發(fā)。將緩釋與速釋部分制成雙層片，為需長期頻繁服藥的患者減少服藥次數(shù)多的痛苦，同時，緩釋部分緩慢崩解，可維持機體最佳血藥水平。該品生物利用度高，毒副作用小。
學(xué)術(shù)論文摘要
- 目的：山楂葉總黃酮是治療冠心病，心絞痛的常用藥物之一，由于其起效快，作用強，療效確切的特點，在日常生活中廣泛使用,研究山楂葉總黃酮雙層緩釋片包衣技術(shù)及體外釋放特性,判斷山楂葉總黃酮雙層緩釋片是否有更好的作用。方法：山楂葉總黃酮提取、純化，做成藥材粉末，制成微丸，壓雙層片，一層為普通片一層加入緩釋劑包衣材料，做質(zhì)量標準檢測，然后做TLC鑒別、含量測定、流動性測定、堆密度測定、含量均勻度測定、體外釋放度測定、初步穩(wěn)定性試驗。及運用采用的制備工藝、包衣技術(shù)以及結(jié)合藥物的釋放特性，設(shè)計實驗對方法優(yōu)化篩選，驗證試驗及釋放模型擬合。結(jié)果：山楂葉總黃酮為主藥，乙基纖維素為包衣材料制得雙層緩釋片。結(jié)論：山楂葉總黃酮雙層緩釋片是由速釋和緩釋兩部分藥物組成，既能長時間維持有效血藥濃度又可以加大給藥間隔，減少患者痛苦，還能避免血藥濃度過高帶來的副作用。從實驗數(shù)據(jù)看該制劑緩釋作用明顯，與控釋劑型比較成本又低，所以應(yīng)該具有較好的經(jīng)濟效應(yīng)和社會效應(yīng)。
獲獎情況
- 該作品未在任何會議及報刊上發(fā)表。
鑒定結(jié)果
- 本驗以高粘度類型的HPMC為骨架材料輔以疏水性高分子乙基纖維素所制得的緩釋片，緩釋效果明顯，且釋藥介質(zhì)pH對HPMC膨脹性影響不大。從各試驗所知山楂葉總黃酮雙層緩釋片療效比包薄膜衣的單層片的好。
參考文獻
- 一、口服緩控釋制劑研究進展及臨床應(yīng)用[J]．現(xiàn)代預(yù)防醫(yī)學(xué)。 二、山楂葉總黃酮親水凝膠骨架型緩釋片的體外釋藥研究
同類課題研究水平概述
- 布洛偽麻雙層緩釋片、磷酸苯丙哌林雙層緩釋片、氯雷他定偽麻黃堿雙層緩釋片、鹽酸二甲雙胍雙層緩釋片、鹽酸克侖特羅雙層緩釋片、復(fù)方對乙酰氨基酚雙層緩釋片等藥品均已研究成功。
