新型FGFR1酪氨酸激酶抑制劑的合成及體外抗腫瘤活...
FGFR酪氨酸激酶抑制劑已成為抗腫瘤藥物研究的熱點(diǎn),而經(jīng)典抑制劑具有靶向選擇性差等缺點(diǎn),科學(xué)家把目光轉(zhuǎn)向了新型抑制劑。EF24為一種靶點(diǎn)未知的抗腫瘤藥物,本文發(fā)現(xiàn)其為新型結(jié)構(gòu)的FGFR1抑制劑;并合成、篩選到多個(gè)活性優(yōu)于EF24的類似物;部分為可能克服經(jīng)典抑制劑耐藥性的新型非ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,B和...